Местные анестетики

А.Механизм действия местных анестетиков.

Впервые местноанестезирующее действие было обнаружено у кокаина, алколоида листьев кустарника (Eritoxylon coca), произрастающего в Южной Америке. Кокаин был использован для поверхностной анестезии роговицы в хирургии глаза великим хирургом офтальмологом Колером в 1884 году.

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон.

Внутренняя поверхность клетки имеет отрицательный заряд, а наружная положительный. Когда нерв раздражается, то происходит поступление ионов Na внутрь клетки и деполяризация клеточной мембраны с возникновением электрического потенциала действия. Ионы Na поступают внутрь клеток чрез каналы, которые закрыты в фазу покоя. Стимуляция нерва изменяет конфигурацию белковых молекул, образующих каналы, так что каналы открываются и позволяют ионам Na поступать в клетку. При этом возникает потенциал действия и проведения возбуждения по нерву. Очень быстро натриевый насос выводит натрий из клетки и восстанавливается исходная фаза покоя.

Местные анестетики закрывают натриевые каналы, так что натрий не может поступать внутрь клетки. Это приводит к тому, что потенциал действия не возникает и развивается блокада проведения возбуждения по нервным стволам.

Структура местного анестетика состоит из липофильной группы (обычно в виде ароматического кольца) и гидрофильной группы (аминной группы), которые соединены между собой эфирной и амидной связью. Поэтому местные анестетики делятся на соединения эфирного (новокаин, кокаин, ультракаин, тримекаин) и амидного типа (лидокаин, бупивакаин). Анестетики эфирного типа легче и быстрее подвергаются гидролизу холинэстеразой плазмы, чем амиды, которые метаболизируются в печени амидазой медленнее. Поэтому амидные анестетики более длительного действия, в меньшей степени обладают аллергическим действием, но большей возможностью к кумуляции и токсическому действию.

Местные анестетики различаются по силе действия, быстроте его начала и длительности. Если за единицу анеатзирующей активности принять активность новокаина, то лидокаин и тримекаин превышают его в три раза, а дикаин в 10 раз.

В соответствии с выраженностью и длительностью действия местные анестетики делятся на группы:

1) низкой силы с кратковременным эффектом (новокаин – действует от 30 до 90 мин);

2) умеренной силы и длительности (лидокаин – 90 мин)

3)большой силы и длительности (дикаин,бупивакаин – от 180 до 600мин).

Начало, длительность, и интенсивность местной анестезии могут возрасти при увеличении дозы (увеличении концентрации или объема). Добавление вазоконстрикторов (адреналина к раствору местного анестетика замедляет скорость адсорбции, снижает токсичность, увеличивает длительность действия местного анестетика в 1,5-2 раза. Общая доза адреналина не должна превышать 0,5 мг. Его добавление производится непосредственно перед анестезией. Аналогичным действием обладает мезатон.

Кроме основного действия, местные анестетики всасываются и поступают в кровоток, что с одной стороны приводит к прекращению локального обезболивающего эффекта местного анестетика, а с другой стороны – появлению резорбтивного (системного) действия препарата, в первую очередь на ЦНС.

Признаки токсического действия на ЦНС заключаются в появлении беспокойства, тремора и подергивания мышц лица и конечностей, а в тяжелых случаях развиваются генерализованные судороги и остановка дыхания.

Передозировка местных анестетиков оказывает влияние на кардиоваскулярную систему двумя путями – прямым действием на миокард и косвенно, блокируя вегетативные нервные волокна, регулирующие функцию сердца и сосудов. Это ведет к снижению сократительной функции миокарда и сердечного выброса, а также снижению артериального давления.

При использовании местного анестетика следует избегать случайного в/в попадания препарата.

При появлении признаков передозировки местного анестетика следует прекратить его введение и ввести противосудорожный препарат (н-р седуксен). В случае развития судорог необходима дыхательная помощь (исскуственная вентиляция) и снятие судорог.

Б. Виды местного обезболивания и группы препаратов с точки зрения практического применения.

В зависимости от способа применения местных анестетиков различают следующие виды местного обезболивания:

1. Поверхностная или терминальная анестезия, при которой происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них мазей или концентрированных р-ров анестетиков. Они используются в оториноларингологии, офтальмологии стоматологии, проведении ФГС.

2. Инфильтративная анестезия достигается инфильтрацией (пропитыванием) тканей раствором местного анестетика, вводимого с помощью шприца. Широко используется в хирургической практике.

3. Проводниковая анестезия достигается введением анестетика в область крупного нерва или сплетения нервов (н-р, анестезия плечевого сплетения). Достигается анестезия зоны, иннервируемой соответствующими нервами.

3.1 Перидуральная анестезия достигается введением местного анестетика в перидуральное пространство, где препарат анестезирует задние чувствительные корешки спинного мозга и происходит обезболивание в зоне иннервации.

3.2 Спинно-мозговая (субарахноидальная) анестезия достигается введением анестетика в субарахноидальное пространство.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы.

1.Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, анестезин.

2.Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии: новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3.Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.