Препараты, преимущественно подавляющие резорбцию костной ткани.

Назначение только препаратов кальция и витамина D не всегда позволяет предотвратить потерю костной массы, поэтому во многих случаях требуется назначение специфической терапии, которая должна проводиться всю жизнь. Такая специфическая терапия включает эстрогены, кальцитонин, бисфосфонаты.

Эстрогены. Назначение эстрогенов особенно эффективно у женщин в ранний период хирургической или естественной менопаузы и у женщин с выраженным остеопорозом (это носит название «гормональная заместительная терапия»). Гормональная заместительная терапия показана женщинам, у которых имеется сочетание факторов риска остеопороза и ИБС. Женщинам с удаленной маткой можно проводить монотерапию эстрогенами (эстрадиол, экстримакс, эстрадиола валерат), а женщинам с сохраненной маткой – комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами (медроксипрогестерон).

Основной проблемой, возникающей в процессе гормонального лечения, является увеличение риска злокачественных образований эндометрия и молочной железы. В последние годы предпринимаются попытки лечения препаратом тиболон – синтетическим аналогом половых гормонов, обладающим эстрогенными, прогестагенными и андрогенными свойствами. Лечение тиболоном более безопасно в отношении риска развития рака эндометрия.

Кажется перспективным также использование для лечения остеопороза агонистов/антагонистов эстрогеновых рецепторов (селективных модуляторов эстрагеновых рецепторов). К ним относятся тамоксифен (зитазониум) и ралоксифен. Тамоксифен увеличивает толщину эндометрия, определяемую с помощью трансвагинального УЗИ. Не исключено, что при этом риск развития аденокарциномы матки повышается, особенно у женщин старше 50 лет. Ралоксифен не обладает эстрогенной активностью, и его применение не требует специального гинекологического обследования.

Кальцитонин. Кальцитонин – это гормон, состоящий из одноцепочечного полипептида, содержащего 34 аминокислоты. Он синтезируется С-клетками щитовидной железы. Основным фармакологическим эффектом кальцитонина является замедление костной резорбции, что проявляется при всех основных формах остеопороза. Наиболее эффективным и безопасным препаратом является синтетический кальцитонин лосося (миакальцик), который выпускается в виде аэрозоля для интраназального применения и в виде раствора для инъекций. Лечение интраназальным препаратом очень хорошо переносится больными. Кроме влияния на кальциевый обмен, кальцитонин оказывает обезболивающее, противовоспалительное, антигистаминное и антистрессорное действия.

Назначение кальцитонина показано при компрессионных переломах позвонков и при болевых синдромах. Неоднократные исследования показали, что снижение случаев вертебральных переломов достоверно определяется на втором году лечения.

Бисфосфонаты. Бисфосфонаты – синтетические аналоги неорганического пирофосфата, обладающего свойствами эндогенного регулятора костного обмена. Механизм действия бисфосфонатов заключается в снижении активности остеокластов, а также в уменьшении продолжительности их жизни. Концентрация бисфосфонатов в плазме быстро снижается и около 50% препарата депонируется в кости, остальная часть выводится почками. Период их полужизни высок и сравним с периодом полужизни самой кости. Они отличаются низкой токсичностью в связи с тем, что концентрация их в сыворотке крови не бывает высокой длительное время.

В настоящее время существуют три поколения бисфосфонатов. К первому поколению относятся: дидронель (этидронат), клодронат (бонифос), ксидифон (этидронат калия и натрия), ко второму поколению - алендронат (фосамакс), памидронат (аредия, аминомакс), а к третьему - ризендронат и абандронат.

Широкое применение нашли алендронат натрия (фосамакс, теванат), клодронат (клодроновая кислота, бонефос), памидронат (памидроновая кислота), этидронат (этидроновая кислота, ксидифон).

В Европе наибольшее распространение получил этидронат, который применяется по схеме циклической терапии: 400 мг в день ежедневно в течение 2 недель, затем 10 недель перерыв. Нередко этидронат назначается в комбинации с препаратами кальция и витамином D. Такая схема фармакотерапии разработана в связи с тем, что непрерывное лечение и большие дозы этидроната могут вызвать нарушения минерализации вновь образованной кости.

По антирезорбирующей активности бисфосфонаты можно расположить в порядке возрастания эффекта следующим образом: этидронат, дидронель, клодронат, памидронат, алендронат, ризендронат, ибадронат, золодронат.

Всасываемость в кишечнике парентерально вводимых бисфосфонатов составляет всего от 1 до 10%. Абсорбция снижается, когда они принимаются вместе с пищей, чаем, кофе, апельсиновым соком, а также в присутствии кальция и железа.

Основными побочными проявлениями бисфосфонатов являются желудочно-кишечные нарушения: дискомфорт и боли в животе, диарея, эрозивный ззофагит.