Б) Пенициллиназоустойчивые полусинтетические пенициллины

Оксациллин - основное преимущество перед пенициллином - активен в отношении пенициллиназопродуцирующих стафилококков – показан при стафилококковых инфекциях. Сильнее связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо проникает в ткани и через гистогематические барьеры. Его антибактериальная активность снижается при переливании крови и кровезаменителей. СД- 6-12 г.

в) Макролиды - бактериостатики, обладают тем же антимикробным спектром, что и природные пенициллины. Преимущества: активны в отношении пенициллиназопродуцирующих стафилококков, грамотрицательных микроорганизмов - хламидий, микоплазм, легионелл, уреаплазм, токсоплазм, хеликобактера.

Старые - эритромицин – из-за плохих фармакокинетических характеристик препарат постепенно уходит из обращения. Сохраняет свое значение в/в форма в услових стационара для лечения внебольничных пневмоний. Мало токсичен, возможны: гастрокинетический синдром, при парентеральном введении - холестатический гепатит, очень редко - флебит, нарушения ритма, остановка сердца, гипотония, в высоких дозах - ототоксичность, аллергические реакции, ингибитор микросомальных ферментов печени. СД - до 4 г.

Новые макролиды - более широкий спектр действия (сильнее эритромицина действуют на Грам «-« микроорганизмы), более длительный период полувыведения, лучшая переносимость. Азитромицин (сумамед, хемомицин) - характеризуется некоторой активностью в отношении гемофильной палочки, гонококка, лучше проникает в придаточные пазухи носа и полость среднего уха. Область применения: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (при непереносимости В-лактамных антибиотиков), урогенитального тракта, кожи и мягких тканей. Лечебный эффект сохраняется в течение 5 дней после отмены препарата. Используется коротким курсом - 3 или 5 дней, СД – 0,5 однократно в первый день, в последующие 4 дня – по 0,25 г/сут, или по 0,5 /сут – 3 дня. ПЭ - редко диспепсия.

Кларитромицин (клацид, фромилид) - является препаратом выбора для лечения язвенной болезни, гастродуоденита, для профилактики и терапии оппортунистических инфекций у больных с иммунодефицитом, метаболит обладает некоторой активностью в отношении гемофильной палочки. СД – 0,5 г.

Ровамицин (спирамицин) - препарат выбора при хламидийных и токсоплазменных инфекциях у беременных женщин и у детей. СД – 6-9 млн МЕ.

Джозамицин (вильпрафен) - самый активный против полирезистентных штаммов пневмококка, не является ингибитором микросомальных ферментов печени. СД – до 2 г.

г) Линкосамиды - бактериостатики, активны в отношении пенициллинрезистентных штаммов стафилококков, неспорообразующих анаэробов, хорошо накапливаются в костной ткани и суставах. Препараты резерва при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, остеомиелита, интраабдоминальных и тазовых инфекциях, абсцессе легких, эмпиеме плевры.

Линкомицин – плохо всасывается при приеме через рот (30%). СД – 1,2 г.

Клиндамицин (далацин) - активнее в отношении анаэробов, токсоплазм, лучше всасывается в ЖКТ, чаще побочные эффекты. СД – 2,4 г.

ПЭ: диспепсия, аллергические реакции, повышение уровня билирубина, псевдомембранозный колит. (Помощь: отмена препарата, внутрь метронидазол или ванкомицин, биопрепараты).

д) Гликопептиды – обладают медленной бактерицидной активностью в отношении метициллинрезмистентных золотистых стафилококков (MRSA), пенициллинрезистентных пневмококков и ампициллинрезистентных энтерококков. Антибиотики резерва. Ванкомицин - назначается в/в капельно, токсичен. ПЭ: флебиты, нефротоксичность ототоксичность, при быстром введении гипотония, нейтропения, синдром «красного человека».

е) Оксазолидиноны – линезолид (зивокс) – бактериостатик, активен в отношении MRSA, пенициллинрезистентных штаммов пневмококков, ванкомицинрезистентных энтерококков. Антибиотики резерва. Препарат хорошо всасывается при пероральном применении (биодоступность 100%). Характеризуется низкой токсичностью – диспепсия, обратимая анемия, трмбоцитопения, транзиторное повышение активности трансаминазю СД – 1,2 г

ж) Липопептиды – даптомицин (кубицин) – активен в отношении MRSA, ванкомицинрезистентных энтерококков. Антибиотики резерва. Создает высокие концентрации в коже и мягких тканях, в системном кровотоке, эндокарде. Малотоксичен – диспепсия, анемия, миопатии.