Вариации эффективности и токсичности лекарств могут быть связаны и с изменениями фармакодинамики.

Последняя, разумеется, тесно связана с фармакокинетикой, биодоступностью, поскольку характер действия лекарств зависит от числа взаимодействий его молекул с рецепторами (на чем основано понятие о соотношении “доза-эффект” препарата).

Реакция рецепторов на лекарство может снижаться (десенситизация) за счет конформации и расщепления специфическими белками. Число рецепторов под влиянием агонистов может снижаться (down-регуляция), что, в частности, важно для эффектовВ-адреномиметиков, а также возникновения “синдрома отмены”.

Может быть затруднен доступ лекарства к рецептору (например, при воспалительном процессе), что также актуально при бронхиальной астме.

При этом чувствительность рецепторов меняется с возрастом: у детей снижена чувствительность к сердечным гликозидам, у пожилых, напротив, повышена (как и к диуретикам). К блокаторам кальциевых каналов дети, наоборот, более чувствительны (может быть резкое падение артериального давления).

Классическими являются данные о взаимодействии лекарств на уровне рецептора (холиномиметики - холинолитики и т.п.). В целом же фармакодинамические воздействия предсказать нелегко, хотя впоследствии удается их объяснить.

Особенно это проявляется при одновременном назначении большого числа препаратов, когда все тонкости многочисленных взаимодействий учесть практически невозможно. Поэтому ликвидация полипрагмазии является одной из мер повышения эффективности и безопасности фармакотерапии.

4. Задание на уяснение темы занятия:

Тесты итогового контроля(выберите один правильный ответ)

1. Преимущества ректального введения перед пероральным - всё, кроме:

А. Меньшего разрушения лекарства в печени

Б. Полного и стабильного всасывания

В. Возможности введения в бессознательном состоянии

Г. Отсутствия неблагоприятного влияния на желудок

Д. Всё перечисленное - преимущества

2. Мощные диуретики

А. Всегда усиливают выведение лекарств

Б. Обычно повышают, но могут задержать выведение ряда лекарств

В. Обычно задерживают выведение

Г. Данные отсутствуют

3. К ингибиторам микросомальных ферментов печени относится всё, кроме:

А. Циметидина

Б. Лидокаина

В. Димедрола

Г. Левомицетина

Д. ПАСК

4. Гипоальбуминемия обычно действие препаратов:

А. Усиливает

Б. Не влияет

В. Ослабляет

Г. Нет данных

Д. Извращает эффект

5. В распределении лекарств играют роль факторы, кроме:

А. Интенсивности кровоснабжения ткани

Б. Уровня эндогенного креатинина

В. Связывания лекарств с альбумином

Г. Состояния гисто-гематических барьеров

Д. Всё имеет значение

6. Для предотвращения снижения всасывания лекарств альмагелем следует:

А. Заменить его фосфалугелем

Б. Запивать препарат соляной кислотой

В. Принимать альмагель и препараты с разницей в 1-1,5 часа

Г. Делать всё это в комплексе

Д. Альмагель не снижает всасывания

7. “Кажущийся объем распределения” (л/кг) - это отношение:

А. Концентрации в моче к концентрации в крови

Б. Введенной дозы к концентрации в слюне

В. Концентрации в тканях к концентрации в крови

Г. Введенной дозы к концентрации в крови

Д. Ни одно определение не верно

8. К препаратам, тормозящим всасывание, относят следующие, кроме:

А. Сульфата железа

Б. Антацидов

В. Холестирамина

Г. Панкреатина

Д. Все они тормозят

Тема № 2 Клиническая фармакология средств, используемых при артериальной гипертонии.

1.Значение изучения темыопределяется высокой распространенностью и социально-экономической значимостью артериальной гипертонии среди лиц различных возрастных групп. В повседневной практике провизорам приходится сталкиваться с огромным количеством гипотензивных средств. Знание вопросов клинической фармакологии препаратов, используемых при артериальной гипертонии, позволит провизору (совместно с врачом) обеспечить эффективную и безопасную фармакотерапии данного состояния.

2. Цель занятия:

Цель изучения темы: На основании знаний клинических симптомов АГ, клинико-фармакологических свойств антигипертензивных средств уметь выбрать рациональную фармакотерапию АГ и проанализировать ее у конкретного больного.

Для этого необходимо:

- знать:

1. основные симптомы, этиопатогенез АГ;

2. механизм действия диуретиков, В-блокаторов, антагонистов кальция, ИАПФ, блокаторов рецепторов АТ II, препаартов центрального действия, a-блокаторов, фармакокинетику, побочные эффекты препаратов;

- уметь:

1. обосновать назначение, выбор и длительность применения лекарственных средств;

2. своевременно оценить эффективность и безопасность препаратов;

3. обосновать рациональные комбинации лекарственных средств,

4. выписать и предложить замену следующих препаратов:

- иметь представление:

1. о контролируемых клинических испытаниях по изучению эффективности указанных групп препаратов;

2. о новых лекарственных препаратах;

3. о роли и месте лекарственных препаратов в стандартах лечения и лекарственных формулярах ЛПУ;

- иметь навыки:

1. анализа листа назначения конкретного больного;

2. работы с информационным материалом (аннотациями, справочной литературой по фармакотерапии)