ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ ЖКТ.

К лекарственным средствам, влияющим на моторную функцию ЖКТ, относятся:

1. Рвотные

2. Противорвотные

3. Слабительные

4. Антидиарейные средства

В гладкой мускулатуре кишечника и желудка находятся М-холинорецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы, накоплению цГМФ, увеличивающей внутриклеточную концентрацию ионов кальция, который обеспечивает сокращение мышечных волокон и усиление перистальтики. В регуляции активности парасимпатической системы принимают участие доыамин (угнетающее влияние на центры блуждающего нерва) и серотонин (может как угнетать, так и активировать центры парасимпатики). Отдельно, рвотным центром контролируется процесс рвоты. Рядом с рвотным центром располагается пусковая (триггерная) зона, снабженная дофаминовыми, серотониновыми и М1-холинорецепторами. При стимуляции токсинами и лекарственными веществами триггерной зоны, ее нейроны высвобождают медиаторы, действующие на рвотный центр, который обеспечивает координированную активность диафрагмальных, межреберных и брюшных мышц, антиперистальтические движения мышц ЖКТ в процессе рвоты. Стимуляцию рвотного центра можгут вызывать импульсы, поступающие из вестибулярного аппарата, коры головного мозга, зрительного и обонятельного анализаторов.

Рвотные средства.

Апоморфин обладает способностью прямо стимулировать рвотный центр, что приводит к возникновению рвоты. Данный препарат применяется в комплексном лечении алкоголизма с целью выработки у пациента отрицательного условного рвотного рефлекса на алкоголь.

Препараты термопсиса применяются как отхаркивающие препараты, и рвота может возникнуть только при их передозировке, что рассматривается как серьезный побочный эффект.

Противорвотные средства:

1. Блокаторы дофаминовых рецепторов (тиэтилперазин, метоклопрамид, домперидон)

2. Блокаторы серотониновых рецепторов (трописетрон, ондансетрон, гранисетрон)

3. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (меклозин)

4. Блокаторы М1-холинорецепторов (скополамин)

Механизм действия препаратов первых двух групп заключается в блокаде дофаминовых и серотониновых рецепторов триггерной зоны. В результате она становится неспособна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. Препараты этих групп применяются достаточно широко при рвоте различного генеза. Блокаторы серотониновых рецепторов являются препаратами выбора при рвоте, вызванной химиотерапией опухолей. В основном их применяют с этой целью. Метоклопрамид обладат прокинетическими свойствами, поэтому его применяют при задержке эвакуации содержимого желудка и при гастро-эзофагальном рефлюксе.

Блокаторы Н1-гистаминовых и М1-холинорецепторов уменьшают влияние вестибулярного аппарата на рвотный центр и используются для лечения и профилактики «болезней движения».

Слабительные средства.

Данные средства делятся на три группы:

1. Средства, действующие на все отделы кишечника (магния сульфат, цитрат, гидроксид магния, карловарская соль)

2. Средства, действующие на тонкий кишечник (касторовое и вазелиновое масло, миндальное и фенхелевое масло)

3. Средства, действующие на толстый кишечник (бисакодил, препараты ревеня, крушины, сенны, гутталакс)

Средства первой группы в кишечнике создают высое осмотическое давление, объем содержимого кишечника увеличивается, кишечник растягивается и стимулируются механорецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.

Средства второй группы (кроме касторового масла) способствуют размягчению каловых масс и облегчают их скольжение. Касторовое масло в тонком кишечнике расщепляется с выделением рициноловой кислоты, которая стимулирует хеморецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.

Средства третьей группы в толстом кишечнике и расщепляются с помощью кишечных микроорганизмов с образованием активных веществ. Эти вещества раздражают хеморецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.

Антидиарейные средства.

Классификация:

1. Стимуляторы опиатных рецепторов (лоперамид)

2. Регуляторы микрофлоры (бактисубтил, линекс, бифиформ)

3. Блокаторы М-холинорецепторов

4. Адсорбирующие средства (уголь активированный, смекта, глина)

Лоперамид стимулирует опиатные рецепторы, находящиеся в кишечнике и сфинктерах, что приводит к ослаблению перистальтики и спазму сфинктеров.

Регуляторы миклофлоры обладают антагонистической активностью в отношении широкого спектра патогенных и условно-патогенных бактерий, нормализуют пищеварительную деятельность ЖКТ, улучшают обменные процессы и способствуют восстановлению естественного иммунитета. Данные препараты применяются для лечения диареи, вызванной нарушением кишечной микрофлоры.

Блокаторы М-холинорецепторов в стенке кишечника способствуют угнетению гуанилатциклазы, в результате чего происходит уменьшение количества цГМФ. Это приводит к уменьшению концентрации ионов кальция в клетке и ослаблению перистальтики.

Адсорбирующие средства способны на своей поверхности адсорбировать большие количества токсинов, оказывающих раздражающее влияние на хеморецепторы кишечника.

Лекция №20.