Местноанестезирующие средства

ЛВ, вызывающие паралич чувствительных нервов и их окончаний при прямом действии на них и потерю всех видов чувствительности в иннервируемой ими области тела.

Средства и классификация:

Сложные эфиры ароматических кислот, спиртов или аминоспиртов

Anaesthesinum. Применяют в таблетках по 0,3 (по 1 таб. при болях в желудке), 5 % мазях, свечах.

Dicainum (Tetracaini hydrochloridum)

Novocainum (Procaini hydrochloridum). Применяют 1 % и 2 % растворы в ампулах по 2, 5 и 10 мл для проводниковой анестезии) и 0,25 % и 0,5 % растворы во флаконах по 200 и 400 мл для инфильтрационной анестезии.

Анилиды аминокислот

Lidocaini hydrochloridum. Применяют 1 % растворы в ампулах по 10 и 20 мл, 2 % по 2 и 10 мл для проводниковой анестезии, 0,25 % и 0,5 % растворы для инфильтрационной анестезии готовят экстемпорально.

Механизм действия анестетиков: - ускоряют и пролонгируют инактивацию потенциалозависимых натриевых каналов, повышают КУД, нарушая этим генерацию рецепторных потенциалов и их проведение.

Основные эффекты: вызывают последовательную потерю всех видов местной чувствительности (прежде всего болевой, последней тактильной). Эффект возникает при инъекционном введении в ткани, возможен при нанесении на слизистые, но через неповрежденную кожу не проникают. Всасываясь в кровь, оказывают резорбтивное действие: новокаин и лидокаин угнетают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Устраняют возбуждение ЦНС и судороги, вызываемые судорожными ядами, расширяют сосуды и понижают САД, понижают возбудимость и угнетают автоматизм сердечной мышцы.

Особенности отдельных веществ.

Новокаин – вещество сравнительно низкой токсичности, плохо проникает через слизистые оболочки. Как сложный эфир, быстро гидролизуется тканевыми эстеразами (продолжительность действия при инфильтрационной и проводниковой анестезии 20-40 мин). Действие можно удлинить, добавляя к раствору анестетика сосудосуживающие средства (обычно адреналина гидрохлорид).

Лидокаин – в 1,5 раза токсичнее новокаина; липофилен, легко проникает через слизистые оболочки, конъюнктиву и роговицу глаза. Не разрушается эстеразами и действует продолжительно (90-240 мин.).

Дикаин – в 10 раз токсичнее новокаина, используется главным образом местно (на слизистые оболочки).

Анестезин - плохо растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии с терапевтической целью.

Показания к применению:

1) Обеспечение хирургических вмешательств.

Технически анестезия может быть получена разным способом. Различают:

Поверхностную (концевую, терминальная, аппликационную) анестезию. Осуществляется нанесением анестетика на поверхность кожи (поврежденной или пораженной) и слизистой. Для этого вида анестезии в офтальмологии и оториноларингологии используют дикаин и лидокаин. Для терапевтического обезболивания кожи, слизистой желудка, прямой кишки используется анестезин в соответствующих лекарственных формах (мази, таблетки, свечи)

Инфильтрационную анестезию. Осуществляется инъекционным пропитыванием раствором нетоксичного анестетика (новокаин или лидокаин) области тела, требующей обесчувстливания. Используются большие объемы растворов (сотни мл и более) низкой концентрации (0,25 %, 0,5 %). Такое пропитывание может осуществляться с целью терапевтического обезболивание (блокады).

Проводниковую анестезию. Получают инъекционным подведением раствора местного анестетика (новокаина или лидокаина) к нервному стволу с потерей чувствительности дистальнее места введения. Используются большие концентрации раствора (1-2 %), но в меньшем объеме (от нескольких до десятков мл). Разновидностью проводниковой является перидуральная и субарахноидальная анестезии.

Перидуральная (эпидуральная) анестезия достигается введением раствора между стенками костного канала и твердой мозговой оболочкой, субарахноидальная - в пространство между паутинной и мягкой мозговой оболочками. При инъекции между остистыми отростками III и IV-го поясничных позвонков (нижняя граница спинного мозга на уровне II-го поясничного позвонка) возникает потеря чувствительности в органах малого таза, промежности, нижних конечностях. Т.к. в этой области проходит пучок нервных волокон под названием «конский хвост» (Cauda equina), то этот вид анестезии называют также «каудальной». Для спинномозговой анестезии рекомендуется лидокаин.

2) Для терапевтического обезболивания

- кожи, слизистых желудка и кишечника (анестезин)

- для паравертебральной, вагосимпатической и др. блокад (новокаин)

3) как сосудорасширяющие средства, улучшающие микроциркуляцию (новокаин) и в качестве противоаритмических средств (лидокаин).