II ПОКОЛЕНИЕ (с начала 80-х годов)

При всех свойствах, общих для фторхинолонов, имеют следующие недостатки:

1. Не чувствительны большинство штаммов анаэробов (клостридий, бактероидов, фузобактерий).

2. проявляют умеренную (недостаточную) клиническую эффективность (чувствительны 30 – 60% штаммов) в отношении:

- большинства стрептококков (пневмо-, энтеро-, пептострептококков)

- микоплазм, уреаплазм

- хламидий (кроме высокоактивных офлоксацина и ципрофлоксацина)

- легионелл (кроме высокоактивных офлоксацина и ципрофлоксацина)

- синегнойной палочки и акинетобактера (кроме высокоактивного ципрофлоксацина)

- микобактерий туберкулеза (умеренно чувствительны к офлоксацину, ципрофлоксацину и ломефлоксацину и устойчивы к пефлоксацину и норфлоксацину).

III ПОКОЛЕНИЕ (с середины 90-х годов)

По сравнению с препаратами II поколения: более высокая активность в отношении пневмококков, некоторых энтерококков (E. faecalis), хламидий, мипоклазмы, уреаплазмы, легионелл и микобактерий туберкулеза.

IV ПОКОЛЕНИЕ (Моксифлоксацин)

Еще более высокая активность в отношении вышеперечисленных микроорганизмов, а также высокая активность в отношении анаэробов.

При этом у препаратов III и IV поколения не снижается активность в отношении тех возбудителей, которые чувствительные к препаратам II поколения.

Особенности отдельных фторхинолонов

Ii - iv поколений

Препарат, лекарственная форма	Кратность приема, Т_1/2	Особенности действия

II поколение
Офлоксацин Таб., инъекции, гл./ушн. капли	2 р/сутки, Т_1/2 5 - 7 ч	Из фторхинолонов II поколения наиболее активен в отношении пневмококков и хламидий. Лучше других препаратов II поколения проникает в ткань предстательной железы. Может применяться при комбинированной терапии туберкулеза. Проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтической концентрации.
Ципрофлоксацин Таб., инъекции, гл./ушн. капли	2 р/сутки	Наиболее популярных фтрохинолон (стандартный). Наиболее активен в отношении большинства бактерий (кроме пневмококков и хламидий), чувствительных к фторхинолонам II поколения. Самый активный в отношении синегнойной палочки. Может применяться при комбинированной терапии туберкулеза. Проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтической концентрации.
Норфорксацин Таб., гл./ушн. капли	2 р/сутки Т_1/2 3 - 4 ч	В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации только в кишечнике, мочевыводящих путях в предстательной железе. Системно применяется только при кишечных инфекциях (шигеллез), инфекциях мочевыводящих путей и простатитах. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.


Пефлоксацин Таб., инъекции	2 р/сутки Т_1/2 8-13 ч	Лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер. Лучше других фторхинолонов накапливается в желчи, поэтому является препаратом выбора при инфекции желчевыводящих путей.
Ломефлоксацин Таб., глазные капли	2 р/сутки Т_1/2 7 - 8 ч	Малоактивен в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм. Чаще других фторхинолонов вызывает фотодерматиты. Может применяться при комбинированной терапии туберкулеза. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
III поколение
Левофлоксацин Таб., инъекции	2 р-сутки Т_1/2 6 - 8 ч	В 2 раза более активен, чем фторхинолоны II поколения в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, микобактерий туберкулеза. Реже вызывает побочные эффекты, чем препараты II поколения. Проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтической концентрации.
Спарфлоксацин Таб.	1 р/сутки Т_1/2 18 - 20 ч	Самый длительно действующий из всех фторхинолонов. По спектру действия аналогичен левофлоксацину, но более активен в отношении микобактерий туберкулеза. Чаще других фторхинолонов вызывает фотодерматиты. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
IV поколение
Моксифлоксацин Таб.	1 о/сутки Т_1/2 12 ч	Превосходит другие фторхинолоны по активности в отношении пневмококков (включая полирезистентные), хламидий, микоплазм, микобактерий туберкулеза, анаэробов. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

1 23

Дата добавления: 2016-05-05; просмотров: 958;