Классификация психостимуляторов по химическому строению

(в порядке уменьшения активности)

Производные фенилалкиламина ФЕНАМИН (АМФЕТАМИН)

Производные пипередина ПИРИДРОЛ

МЕРИДИЛ

Производные сиднонимина СИДНОКАРБ (мезокарб)

СИДНОФЕН

Производные ксантина (метилксантины) КОФЕИН

Наиболее сильнодействующим препаратом является ФЕНАМИН. В ряде стран он разрешен, но в РФ запрещен и относится к наркотическим веществам. Используется не в клинике, а у определенного контингента лиц (космонавты, подводники, летчики и др.).

ПИРИДРОЛ, МЕРИДИЛ,СИДНОКАРБ,СИДНОФЕНиспользуются только в стационарах и не отпускаются свободно из аптек.

Механизмы действия

ФЕНАМИН,ПИРИДРОЛ,МЕРИДИЛ,СИДНОКАРБ,СИДНОФЕНспособствуют высвобождению дофамина, норадреналина и серотонина, тормозят их обратный нейрональный захват, ингибируют МАО, повышают чувствительность рецепторов к ним. ФЕНАМИН, в отличие от остальных повышает выброс адреналина надпочечниками. Переферические эффекты у этих препаратов выражены слабо.

КОФЕИН имеет иной механизм действия: он действует как на ЦНС, так и периферические ткани.

Механизмы действия КОФЕИНА:

1.КОФЕИН блокирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), что приводит к нарушению распада ц3, 5 - АМФ (происходит его накопление), следствием чего является стимуляция метаболических процессов, усиление гликогенолиза, липолиза, гликнеогенеза, расширение бронхов и сосудов, повышение секреции желез ЖКТ, снижение агрегации тромбоцитов, тахикардия;

2.КОФЕИНконкурирует с аденозином за аденозиновые рецепторы.

Аденозин - тормозный медиатор. КОФЕИН по своей структуре похож на аденозин, поэтому он конкурирует за рецепторы, но вызывает обратный процесс – возбуждение. Кроме того, блокада ФДЭ и так снижает количество аденозина.

КОФЕИН

↓

аденилатциклаза фосфодиэстераза

АТФ→→→→ц3,5-АМФ→→→→АМФ→→ аденозин

○ ○

2. КОФЕИН→● ●○ ○

● ●

● ● ●

1.стимуляция метаболических

Процессов;

Усиление гликолиза, липолиза,

Гликонеогенеза;

Расширение бронхов и сосудов;

Повышение секреции желез ЖКТ;

Снижение агрегации тромбоцитов;

Тахикардия.

3.КОФЕИНувеличивает выделение нейромедиаторов. Усиление передачи в дофаминергических синапсах сопровождается психостимулирующим эффектом, в холинергических синапсах коры больших полушарий – активацией умственной деятельности, в холинергических синапсах продолговатого мозга – тонизированием дыхательного центра (ДЦ), в адренергических синапсах Ht и продолговатого мозга – повышением тонуса сосудодвигательного центра (СДЦ).