Фибринолитические средства

Естественным фибринолитиком является фибринолизин (плазмин) – фермент, разрушающий нити фибрина.

Фибринолизин образуется из профибринолизина (плазминогена) под влиянием тканевого активатора профибринолизина, активность которого повышается в присутствии фибрина (рис. 74).

Рис. 74. Механизмы действия фибринолитических средств.

В качестве фибринолитических средств используют вещества, стимулирующие превращение профибринолизина в фибринолизин, – алтеплазу, стрептокиназу, анистреплазу, урокиназу, проурокиназу. Вводят эти препараты внутривенно.

Алтеплаза(Alteplase; активаза, актилизе) – рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина; гликопротеин. Действует только в области тромба, в присутствии фибрина (активирует плазминоген, адсорбированный на фибрине); способствует растворению тромба. Не вызывает снижения уровня фибриногена. Вводят алтеплазу внутривенно (болюсно, а затем путём инфузии) в первые 6–12 ч при инфаркте миокарда, а также при ишемическом инсульте, при острой тромбоэмболии легочной артерии. При применении препарата возможны кровотечения, связанные с растворением физиологических тромбов.

Стрептокиназа (Streptokinase; кабикиназа) – фибринолитик, выделенный из культуры β-гемолитического стрептококка. Образует с профибринолизином комплекс, который способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Фибринолизин, образованный в плазме крови, разрушает фибриноген, поэтому уменьшается агрегация тромбоцитов. Продукты превращения фибриногена снижают свёртывание крови. Вводят стрептокиназу внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, тромбозе сосудов сетчатки глаз, острой артериальной тромбоэмболии, тромбоэмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен.

Побочные эффекты стрептокиназы:

- кровотечения;

- тошнота, рвота;

- реакции гиперчувствительности (крапивница; иногда анафилактический шок);

- брадикардия;

- снижение артериального давления;

- нейропатия.

Анистреплаза (Anistreplase) – комплекс стрептокиназы с профибринолизином. Вводят внутривенно. Длительность действия – 4–6 ч.

Урокиназа(Urokinase; укидан) – препарат естественного фибринолитика, получаемый из культуры клеток почек человека. Способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Вводят внутривенно капельно при тромбоэмболии легочной артерии, остром инфаркте миокарда (при инфаркте миокарда более эффективно внутрикоронарное введение), тромбозе периферических артерий.

Проурокиназа(Prourokinase) – рекомбинантный одноцепочечный предшественник урокиназы. Вводят внутривенно при остром инфаркте миокарда.

Основное побочный эффект фибринолитических средств – кровотечения.

Противопоказаны фибринолитические средства при геморрагических диатезах, язвенной болезни, нарушениях мозгового кровообращения, тяжёлых заболеваниях печени, при недавних травмах, в течение 10 дней после хирургических операций.