Препараты группы IB

Лидокаин, мексилетин, фенитоин – в отличие от препаратов группы IA меньше влияют на проводимость, не блокируют калиевые каналы (чистые блокаторы натриевых каналов), не увеличивают, а уменьшают длительность потенциала действия (соответственно, уменьшается ЭРП).

Лидокаин (Lidocaine; ксикаин) – местный анестетик и одновременно эффективное противоаритмическое средство. В связи с низкой биодоступностью препарат неэффективен при назначении внутрь. Вводят лидокаин внутривенно. Действие лидокаина кратковременно (t_1/2 – 1,8 часа), поэтому обычно растворы лидокаина вводят внутривенно капельно.

В волокнах Пуркинье лидокаин замедляет скорость быстрой деполяризации (фаза 0) в меньшей степени, чем хинидин. Лидокаин замедляет диастолическую деполяризацию (фаза 4).

В отличие от препаратов подгруппы IA лидокаин не увеличивает, а уменьшает длительность потенциала действия волокон Пуркинье. Это связано с тем, что, блокируя Na⁺-каналы в фазу плато (фаза 2), лидокаин укорачивает эту фазу; фаза 3 (реполяризация) начинается раньше (рис. 51).

Рис. 51. Влияние лидокаина на потенциал действия волокна Пуркинье.

Лидокаин снижает возбудимость и проводимость (меньше, чем хинидин), снижает автоматизм и уменьшает ЭРП волокон Пуркинье (отношение ЭРП к длительности потенциала действия увеличивается).

На синоатриальный узел лидокаин не оказывает существенного влияния; на атриовентрикулярный узел оказывает слабое угнетающее действие. В терапевтических дозах лидокаин мало влияет на сократимость миокарда, артериальное давление, атриовентрикулярную проводимость.

Применяют лидокаин только при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии, в том числе и при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами.

Лидокаин является препаратом выбора для устранения желудочковых аритмий, связанных с инфарктом миокарда. Вместе с тем считают нецелесообразным длительное введение лидокаина для профилактики аритмий при инфаркте миокарда (возможно проаритмическое действие лидокаина, ослабление сокращений сердца, нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Побочные эффекты лидокаина:

- умеренное угнетение атриовентрикулярной проводимости (противопоказан при атриовентрикулярном блоке II–III степеней);

- повышенная возбудимость, головокружение;

- парестезии;

- тремор.

При передозировке лидокаина возможны сонливость, дезориентация, брадикардия, атриовентрикулярный блок, артериальная гипотензия, судороги, угнетение дыхания, кома, остановка сердца.

Мексилетин(Mexiietine) – аналог лидокаина, эффективный при назначении внутрь.

Фенитоин(Phenytoin; дифенин) – противоэпилептическое средство, которое обладает также противоаритмическими свойствами, сходными со свойствами лидокаина. Фенитоин особенно эффективен при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами.