Глава 22. Психостимуляторы

Психостимуляторами называют вещества, которые повышают умственную активность и работоспособность как у больных, так и у здоровых людей. Увеличивают работоспособность, концентрацию внимания, поддерживают состояние бодрствования. При применении психостимуляторов появляется ощущение прилива сил, бодрости, уменьшается потребность в сне.

При систематическом применении психостимуляторов снижаются аппетит и масса тела.

Психостимуляторы оказывают эйфоризирующее действие, поэтому могут вызывать лекарственную зависимость.

Амфетамин (Amphetamine; фенамин) – фенилалкиламин (сходен по строению с норадреналином); высокоэффективный психостимулятор. Увеличивает выделение норадреналина и дофамина в синапсах ЦНС. С увеличением высвобождения дофамина связывают эйфорию, вызываемую амфетамином. Помимо психостимулирующего действия амфетамин вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что обусловлено его симпатомиметическим действием. При применении амфетамина возможно развитие лекарственной зависимости. Характерными побочными эффектами являются бессонница, тремор. В связи с этим в настоящее время использование амфетамина ограничено. Иногда препарат применяют при нарколепсии, астеническом синдроме.

Мезокарб (Mesocarb; сиднокарб) – производное сидноимина. Способствует высвобождению норадреналина, мало влияя на высвобождение дофамина. Действие мезокарба не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба мало выражено.

В качестве психостимулятора мезокарб менее эффективен по сравнению с фенамином. В отличие от фенамина действие мезокарба развивается постепенно. Мезокарб не оказывает значительного влияния на сердечно-сосудистую систему и не вызывает выраженной лекарственной зависимости.

Применяют мезокарб (назначают внутрь в первую половину дня) при тяжёлых астенических состояниях с заторможенностью, вялостью, сонливостью, апатией, при заболеваниях, сопровождающихся сонливостью (в частности, при нарколепсии), при снижении работоспособности, при физическом и психическом переутомлении.

Побочные эффекты мезокарба:

– беспокойство, раздражительность, ажитация;

– бессонница (не следует назначать на ночь);

– тошнота, снижение аппетита;

– сухость во рту;

– констипация;

– гиперкинезы, тики.

Возможно некоторое повышение артериального давления, обострение психотической симптоматики (бред, галлюцинации) у больных шизофренией. В связи с возможностью развития лекарственной зависимости не рекомендуют применять более 3–4 недель.

Кофеин (Caffeine) – алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Оказывает кардиотоническое действие. Механизм действия кофеина связывают с ингибированием фосфодэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ, а также с блокадой аденозиновых Α₁-рецепторов и А₂-рецепторов.

В центральной нервной системе аденозин, действуя на пресинаптические Α₁-рецепторы, снижает высвобождение глутамата. В связи с этим аденозин снижает двигательную активность, вызывает сонливость, угнетает дыхательный центр. Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы и вызывает противоположные эффекты.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность во сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В медицинской практике кофеин применяют в основном как аналептик при угнетении дыхания, кровообращения. Психостимулирующее действие кофеина используют в основном в быту, употребляя кофе, чай при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости.

Препарат стимулирует сердечно-сосудистую систему. Оказывая прямое стимулирующее действие на сердце, кофеин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериального давления. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин его повышает, при нормальном давлении – не изменяет. Это связано с тем, что кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, но оказывает прямое сосудорасширяющее действие.

Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, кровеносных сосудов сердца, почек, скелетных мышц; снижает агрегацию тромбоцитов; стимулирует секрецию желез желудка, обладает слабыми диуретическими свойствами. Кофеин малотоксичен, однако в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту.

Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.

Систематическое употребление кофеина, а также чая, кофе в больших количествах может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости от кофеина.