Хинолоны I поколения
К ним относятся: хинозол, этеросептол (виоформ), хлорхинальдол, хиниофон (ятрен), интестопан, нитроксолин (5-НОК).
Комбинированные препараты: 1) мексаформ (содержит энтеросептол, фан-хинон — противомикробное и противоамебное средство и оксифеноний бромид-М-холинолитик); 2) мексаза (содержит энтеросептол, фанхинон, желчные кислоты, панкреатин и бромелаин — протеолитический фермент из ананаса).
Фармакодинамика. Хинолоны первого поколения нарушают активность ферментных систем микроорганизмов, активируемых ионами разных металлов (в частности, железом), так как они образуют с ними неактивные комплексы. Кроме того, большинство препаратов содержат галогены (энтеросептол и хиниофон — йод; энтеросептол и хлорхинальдол — хлор; интестопан — бром), которые вызывают денатурацию белка.
Фармакологический эффект— бактерицидный.
Спектр действия. Гр.(-) энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, клебсиеллы, протей индол-непродуцирующий); простейшие (амебы и лямблии); грибки рода кандида.
Вторичная резистентность микроорганизмов к хинолонам первого поколения развивается быстро, в течение 1 -2 дней. Поэтому курс лечения должен быть коротким (7-10 дней), в противном случае их надо комбинировать с другими противоинфекционными средствами; повторное назначение препаратов данной группы перспективно только после длительного перерыва (месяцы или годы).
Фармакокинетика. Хинозол применяют только местно для промывания ран и спринцеваний.
Все остальные хинолоны первого поколения (кроме нитроксолина) практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому при приеме внутрь можно рассчитывать только на их местное действие.
Нитроксолин следует принимать за 1 час до еды и запивать полным стаканом воды. Он хорошо (около 50 %) и быстро всасывается, попав в кровь он в очень небольшом проценте связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма и, не подвергаясь биотрансформации в неизмененном виде, выводится почками, окрашивая при этом мочу в шафраново-желтый цвет.
Кратность назначения данных препаратов — 4 раза в сутки.
При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования нитроксолина.
Нежелательные эффекты.Хинолоны первого поколения — это малотоксичные препараты. При их использовании могут появиться диспепсические расстройства; аллергические реакции; явления йодизма (вызывают энтеросептол и хиниофон) — это понятие включает симптомокомплекс, состоящий из насморка, продуктивного кашля, избыточной саливации, болей в суставах, кожных сыпей, диареи и появления металлического привкуса во рту; явления бромизма (вызывает интестопан) — в это понятие входят следующие симптомы: слюно- и слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и внимания, раздражение кожи (так как бромиды частично выделяются с потом). С целью профилактики возникновения бромизма больному надо давать раствор поваренной соли, так как хлор вытесняет бромиды, ускоряя их выведение из организма. Самые опасные осложнения могут вызвать энтеросептол или хлорхинальдол — это периферические невриты; неврит зрительного нерва, приводящий к слепоте. Мексаформ содержит М-холинолитический препарат оксифеноний бромид, поэтому его прием иногда сопровождается повышением внутриглазного давления, затрудненным глотанием, тахикардией, гипотонией мочевого пузыря и запорами.
Дата добавления: 2015-12-22; просмотров: 952;