Неселективные альфа - адреноблокаторы.
Пирроксан и бутироксан – α - адреноблокаторы центрального действия, то есть они блокируют α - адренорецепторы в структурах мозга, регулирующих активность симпатико - адреналовой системы. Их применяют в основном для профилактики и купирования гипертонических диэнцефальных кризов симпатико-тонического характера.
Фентоламин вызывает фармакологическую «денервацию» периферических сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров на постсинаптических мембранах ГМК. Кроме того, он блокирует пресинаптические α2 - адренорецепторы, увеличивая высвобождение НА и АЦХ. НА приводит к положительным ино- и хронотропным эффектам, вредным для пациентов с АГ. В то же время активация норадреналином β2 - адренорецепторов ГМК сосудов способствует их расширению. АЦХ возбуждает М - холинорецепторы, вызывая соответствующие этому реакции. Фентоламин обладает гистаминоподобными эффектами: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость. Препарат применяют в основном для «управляемой гипотензии» при гипертонических кризах.
2. Селективные альфа1 – адреноблокаторы:α1А - адреноблокаторы - альфузозин и тамсулозин (омник) и α1В-адреноблокаторы - празозин, доксазозин (кардура), теразозин.
При лечении АГ клиническое значение имеет блокада постсинаптических α1В - адренорецепторов, что препятствует сосудосуживающему действию НА. Селективные α - адреноблокаторы уменьшают ОПСС, снижая постнагрузку на сердце и АД; уменьшают артериальный ивенозный тонус (у празозина венорасширяющее действие даже преобладает над расширением артериол). Расширение вен приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению кровенаполнения лёгких. Эти ЛС снижают содержание в крови ЛПНП и одновременно повышают концентрацию антиатерогенных ЛПВП особенно при дислипидемиях. Препараты значительно повышают чувствительность тканей к инсулину и тормозят гликогенолиз.
Селективные α1 - адреноблокаторы (особенно α1А - адреноблокаторы) расслабляют гладкую мускулатуру мочевого пузыря и сфинктера мочеиспускательного канала, поэтому у больных с аденомой предстательной железы они улучшают отток мочи. Эти же ЛС блокируют также α1А - адренорецепторы предальвеолярных жомов, что способствует улучшению бронхиальной проходимости.
Важным достоинством селективных α - адреноблокаторов следует считать возможность стабилизации мозгового и почечного кровотока, благоприятное действие на липидный спектр плазмы крови, отсутствие активирующего влияния на содержание ренина плазмы, облегчение работы сердца, уменьшение давления в бассейне лёгочной артерии. При длительном приёме доксазозина отмечают обратное развитие гипертрофии левого желудочка, улучшение его сократимости. Препараты применяют для купирования гипертонического криза и для длительного лечения АГ особенно у больных с сопутствующими облитерирующими заболеваниями сосудов нижних конечностей, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, хроническими обструктивными заболеваниями лёгких, открытоугольной формой глаукомы, аденомой предстательной железы, нарушениями эрекции.
Побочные эффекты от действия α1 – адреноблокаторов:
● Эффект первой дозы (эффект гипотонии первой дозы): ортостатическая реакция, ортостатическое синкопе(обморок). Поэтому лечение следует начинать с первой небольшой дозы (0,5 мг празозина или 0,1 мг теразозина), которую пациент должен принимать вечером в постели, постепенно (каждые 2 – 3 дня) увеличивая количество препарата до поддерживающей дозы. Развившуюся артериальную гипотензию можно устранить введением норэпинефрина (норадреналина гидротартрата) или фенилэфрина (мезатона).
●Задержка жидкости в организме особенно при длительном использовании ЛС и связанные с ней периферические отёки, утомляемость, бессонница (или сонливость), головные боли, головокружение, заложенность носа.
●Гипогликемия при введении больших доз препарата.
●Развитиетолерантности при длительном использовании.
Дата добавления: 2015-11-26; просмотров: 1213;