ИНГИБИТОРЫ АПФ

Каптоприл (капотен) – это препарат первого поколения из ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Механизм действия:

1. ингибиторы АПФ (ИАПФ) снижают образование ангиотензина-II в крови и тканях, снижают активность РААС, так как они выполняют функцию кининаз, то есть происходит накопление кининов в организме

2. ослабляется активирующее влияние ангиотензина-II на задний гипоталамус и сосудистый адренергический синапс

3. ослабляется прямое сосудосуживающее влияние ангиотензина-II на сосудистую стенку

4. снижается выделение альдостерона и АДГ – усиливается диурез, натрийурез, задерживается калий в организме

5. накапливаются кинины в крови – происходит вазодилятация.

Основные свойства препарата:

- благоприятное влияние на функции почек: усиливается кровоснабжение, уменьшается реабсорбция натрия и воды, усиливается диурез

- гиполипидемическое действие – снижение атерогенных липидов крови (общий холестерин, ЛПНП, ЛПОНП)

- редко бывают ортостатические гипотонии, у больных со сниженным содержанием натрия в плазме крови

- не бывает увеличения ЧСС.

Побочные эффекты:

1) упорный кашель – связан с накоплением брадикининов в бронхах

2) гиперкалиемия

3) аллергичесие реакции, редко –отёк Квинке, крапивница

4) токсические действия на кровь.

Применение –

n гипертоническая болезнь и другие артериальные гипертензии

n хроническая сердечная недостаточность.

При применении в таблетках латентный период около 30 минут, максимум эффекта развиается через 1-1,5 часа, длительность действия 5-10 часов.

Полностью эффект развивается через 1-2 недели, эти препараты принимают годами.

В настоящее время ИАПФ являются главными препаратами в лечении артериальных гипертензий. Создано большое количество препаратов этой группы, несколько поколений (эналаприл, периндоприл и т.д.)

Близки по фармакологическим свойствам к ИАПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан, козаар и др.), в настоящее время идет их изучение в клинической практике, достаточно дорогие.

ЛЕКЦИЯ №18. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

Это средства для лечения и профилактики приступов стенокардии. Стенокардия, angina pectoris – это одна из форм ишемической болезни сердца (ИБС), основной клинический признак которой – приступы загрудинных болей.

В основе патогенеза лежит несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой коронарными артериями.

Постепенно нарушается кровоснабжение, снижается доставка кислорода. В очаге ишемии возникает несоответствие между сниженной доставкой и повышенной потребностью в кислороде – основа развития ИБС. Сниженное парциальное давление в кислороде в очаге приводит к повышению недоокисленных продуктов обмена, лактата, рН сдвигается в кислую сторону, раздражаются ноцицептивные рецепторы, возникает боль.

КЛАССИФИКАЦИЯ.

I. СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ ПОВЫШЕННУЮ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ.

1. нитраты (нитроглицерин и его заменители)

2. бета-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол)

3. антагонисты кальция (верапамил, нифедипин).

II. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ УСТОЙЧИВОСТЬ МИОКАРДА К ГИПОКСИИ

1. глио-сиз (глио-6)

2. инозин (рибоксин)

Эта группа препаратов сомнительной эффективности, поэтому их рассматривать не будем.

Основными препаратами для лечения ИБС являются нитраты.

Имеется обширное количество этих препаратов:

1) нитроглицерин

2) пролонгированные препараты нитроглицерина:

- тринитролонг (буккальная форма – полимерные пластинки прикрепляются к десне на внутренней части коренных зубов)

- сустак

- нитрогранулонг

- эринит

- нитросорбит

3) изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

В основе – создание щадящего гемодинамического режима. По своим свойствам они являются периферические вазодилятаторы для венул и артериол. Биохимизм действия – это экзогенные поставщики оксида азота (NO).