Ингибиторы матричных биосинтезов
Существует большая группа веществ, ингибирующих синтез ДНК, РНК или белков. Некоторые из них нашли применение в медицине для лечения инфекционных болезней и опухолевых заболеваний, а другие являются для человека сильнейшими токсинами. К последним можно отнести токсин бледной поганки α-аманитин, который является ингибитором эукариотических РНК-полимераз.
Действие ингибиторов матричных биосинтезов как лекарственных препаратов основано на:
· модификации матриц (ДНК или РНК);
· белоксинтезирующего аппарата (рибосом);
· инактивации ферментов.
Центральное место среди них принадлежит антибиотикам – разнообразным по химическому строению органическим соединениям, синтезируемым микроорганизмами. Краткие сведения об антибиотиках, ингибирующих матричные синтезы, приведены в таблице 7.2.
Таблица 7.2.
Антибиотики – ингибируюшие матричные биосинтезы
| Антибиотики | Механизм действия |
| Ингибиторы репликации | |
| Мелфалан | Алкилирует ДНК |
| Ингибиторы репликации и транскрипции | |
| Дауномицин Доксорубицин Актиномицин D | Встраиваются между парами оснований ДНК, блокируют синтез ДНК и РНК у про- и эукариот |
| Номермицин Новобиоцин | Ингибируют ДНК-топоизомеразу, ответственную за суперспирализацию ДНК |
| Ингибиторы транскрипции | |
| Рифампицин | Связываются с бактериальной РНК-полимеразой |
| Ингибиторы трансляции | |
| Тетрациклины | Ингибируют элонгацию: связываются с 30S субъединицей рибосомы и блокируют присоединение аа-тРНК в А-центр |
| Левомицетин | Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует пептидилтрансферазную активность |
| Эритромицин | Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует транслокацию |
| Стрептомицин | Ингибирует инициацию трансляции.Связывается с 50S субъединицей рибосомы, вызывает ошибки в прочтении информации, закодированной в мРНК |
Дата добавления: 2015-10-05; просмотров: 919;