Характеристика антибиотиков.

Антибиотики — это специфические продукты жизнедеятельности, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов и к злокачественным опухолям, избирательно задерживающие их рост или полностью подавляющие развитие. Антибиотики синтезируются множеством самых разнообразных микроорганизмов, реже грибами, лишайниками, водорослями, низшими и высшими растениями и очень редко животными (например, лизоцин). Некоторые антибиотики получают химическим синтезом (левомицетин и др.). Подавляющее же большинство антибиотиков производят только с использованием биотехнологических процессов.

Существование антибиотических веществ было предсказано еще в прошлом веке в работах выдающихся ученых Луи Пастера, русского ученого И.И. Мечникова и др. В 1928 г. английским ученым микробиологом Флемингом был открыт пенициллин. За это выдающееся достижение он был удостоен Нобелевской премии. В чистом виде первый антибиотик — кристаллический пенициллин, был выделен только в 1940 г.

Термин «антибиотик» ввел в 1942 г. американский ученый 3. Ваксман. Большая роль в исследовании и получении антибиотиков в России принадлежит проф. З.В. Ермольевой, на основании работ которой во время Великой Отечественной войны было начато производство пенициллина, что спасло очень многие жизни солдат. В настоящее время число известных антибиотиков составляет несколько тысяч, однако практическое применение нашли около 80.

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной единицы массы химически чистого кристаллического вещества. Для многих антибиотиков (стрептомицин основание, тетрациклин, эритромицин и др.) 1 ЕД соответствует 1 мг химически чистого вещества в виде основания, кислоты или соответствующей соли. Однако для некоторых антибиотиков ЕД была введена еще до получения их в числом виде, в связи с чем принятая в настоящее время 1 ЕД этих антибиотиков не соответствует 1 мг чистого вещества.

Например, для бензилпенициллина-натриевой соли в начале своего применения активность измерялась в оксфордской единице, или единице Флори, которая равнялась количеству пенициллина, которое при внесении в 50 мл питательного бульона задерживает рост золотистого стрептококка. После получения кристаллического бензилпенициллина оказалось, что 1 Е Д соответствует 0,58 мг чистой кристаллической соли, или 1 мг соответствует 1670 ЕД. Соотношение массы и ЕД приведены в каждой частной статье ГФ или в справочной литературе. Расчет массы антибиотика — важная сторона работы с ними, поскольку в прописях (рецептах) антибиотики чаще указывают в ЕД, а для изготовления той или иной лекарственной формы их необходимо отвесить, а следовательно, знать соответствующую массу, прописанную врачом.

С точки зрения разработки лекарственных форм с антибиотиками необходимо учитывать характер антимикробного действия антибиотиков.

В табл. 1 приведена характеристика антимикробного действия некоторых наиболее часто применяемых антибиотиков.

Таблица № 1

Характер действия антибиотиков

Бактерицидные препараты рекомендуются для изготовления лекарственных форм при значительном ослаблении защитных сил организма, при острых и тяжелых заболеваниях (например, сепсис, перитонит, пневмонии и др.) в виде различного рода инъекционных растворов.

Бактериостатические препараты обычно эффективны при более легко протекающих заболеваниях или при необходимости длительного лечения больного. Они чаще всего применяются в виде пероральных лекарственных форм: таблеток, капсул, суспензий.