Характеристика лекарственной формы.

Характеризуются как лекарственная форма мягкой консистенции, способная образовывать при нанесении на конъюнктиву глаза ровную сплошную пленку. Они состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.

Глазные мази применяют путем закладывания под веко в конъюнктивальный мешок, при помощи специальных глазных шпателей (лопаточек).

В глазной практике они применяются для дезинфекции, уменьшения воспалительных процессов, обезболивания, расширения или, наоборот, сужения зрачка, для снижения внутриглазного давления. При изготовлении глазных мазей необходимо руководствоваться статьей ГФ XI, где изложены общие требования, предъявляемые к мазям, как лекарственной форме. Однако конъюнктива глаза, на которую наносится мазь, является очень чувствительной и нежной оболочкой, поэтому глазные мази выделяются в отдельную группу и к ним предъявляются дополнительные требования:

• глазные мази должны быть стерильными; готовят их в асептических условиях;

• лекарственные вещества в суспензионных глазных мазях должны быть измельчены до минимальной степени дисперсности, обеспечивающей комфортность и полную сохранность слизистой оболочки;

• глазные мази не должны содержать раздражающих веществ, в частности кислот;

• они должны легко и равномерно распределяться на слизистой оболочке конъюнктивы и глаза;

• рН мази должен соответствовать рН слезной жидкости, иначе возникает слезоточение и связанное с ним быстрое вымывание лекарственных веществ (рН должна быть в пределах 4,5—9,0).

В отличие от дерматологических мази офтальмологические наносят на слизистую оболочку с повышенной влажностью (роговицу, внутренние структуры конъюнктивального мешка). В противоположность водным растворам мази рассматривают как депо лекарственной формы, высвобождение лекарственных веществ из которого происходит замедленно.

К глазным мазям предъявляют требование стерильности. Совершенно очевидно, что если основа или мазь будут контаминированы микрофлорой, то она может стать причиной инфицирования конъюнктивы и слезных протоков.

При изготовлении глазных мазей повышенные требования предъявляются и к мазевым основам. Наряду с отсутствием раздражающего действия основа должна обладать хорошей распределяющей способностью и гидрофильностью, обеспечивающей эмульгирование со слезной жидкостью. Температура плавления основы должна быть 32—33°С.

Чаще в качестве основы для глазных мазей применяют вазелин сорта «для глазных мазей» (не содержит восстанавливающих веществ) и сплав такого вазелина с ланолином (в разных соотношениях), часто с содержанием небольшого количества воды. Необходимое всасывание лекарственных веществ обеспечивается добавкой к вазелину ланолина и воды (эмульсии типа в/м). Один вазелин оказывает более локальное действие. Он обладает выраженными гидрофобными свойствами, плохо смачивается слезной жидкостью и неравномерно распределяется по конъюнктиве. Чтобы устранить этот недостаток, к нему добавляется ланолин,

Вазелин сорта «Для глазных мазей» при его отсутствии в аптечных условиях получают в результате дополнительной очистки обычного вазелина. Для этого его расплавляют, прибавляют 2% активированного угля, и смесь нагревают до 150°С. Нагревание при этой температуре продолжают при перемешивании в течение часа, после чего вазелин фильтруют через складчатый фильтр в предварительно простерилизованные банки вместимостью 10,0—20,0 г (с расчетом на разовое использование) и тщательно укупоривают. Очищенный таким образом вазелин (Vaselinum optimum pro oculis) абсолютно не имеет запаха, слеиса желтоватого цвета. Если в рецепте врач не указывает основу, то согласно ГФ XI используют стерильную смесь из 10 частей ланолина безводного и 90 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Смесь сплавляют, фильтруют через бумагу в воронке для горячего фильтрования и в расплавленном состоянии помещают в сухие простерилизованные банки, обвязывают пергаментной бумагой и стерилизуют в воздушном стерилизаторе при 180°С в течение 30 мин или при 200°С в течение 15 мин (время стерилизации может меняться в зависимости от массы основы). Готовую основу для .глазных мазей хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С в течение 2 суток или при 3—5°С не более 30 суток.

Вазелин и его сплавы с ланолином безводным перед употреблением фильтруют в расплавленном состоянии через фильтровальную бумагу в воронке для горячего фильтрования и стерилизуют. Вазелин сорта «для глазных мазей» получают в результате дополнительной очистки обычного вазелина. Для этого вазелин расплавляют, добавляют 2 % активированного угля. Нагревают при помешивании, пока температура не достигнет 150 ⁰С. Нагревание при этой температуре продолжают при постоянном помешивании в течение часа, после чего вазелин фильтруют через складчатый фильтр в предварительно стерилизованные банки вместимостью 10 — 20 мл (с расчетом на разовое использование) и тщательно укупоривают их. Очищенный таким образом вазелин абсолютно не имеет запаха, слегка желтоватого цвета (Vaselinum optimum pro oculis).

В настоящее время выпускают вазелин сорта «Экстра» специально для изготовления глазных мазей.

В качестве основ в глазных мазях в ряде случаев находят применение и гидрофильные основы. Физиологически индифферентными показали себя метилцеллюлозные основы: они нейтральны, хорошо высвобождают лекарственные вещества; однако требуют стабилизации и обеспечения целого ряда важных условий, от которых зависит качество мази.

Лекарственные вещества вводят в основу по общим правилам приготовления дерматологических мазей. Водорастворимые вещества растворяют в стерильной воде. Нерастворимые в воде и основе лекарственные вещества вводят в виде мельчайших порошков после тщательного их растирания со вспомогательной жидкостью.

Считается, что для достижения оптимального эффекта предпочтительнее готовить суспензионные мази. Растворение лекарственных веществ в водной фазе эмульсионных основ может вызвать их последующую рекристаллизацию, кроме того, водосодержащие основы подлежат стабилизации, как и водные растворы.

Основа для глазных мазей, наряду с отсутствием раздражающего действия, должна обладать хорошей распределяющей способностью и гидрофильностью, обеспечивающей совместимость со слезной жидкостью.

Температура плавления основы 32 — 33 ⁰С. Чаще в качестве основы для глазных мазей применяют вазелин, сорта «для глазных мазей», сплав вазелина с ланолином безводным (в разныхa3HbIX ношениях, лучше 9:1), часто с небольшим количеством воды. Необходимое всасывание лекарственных веществ обеспечивается добавкой к вазелину ланолина и воды (эмульсии типа в/м).