Phenoxymethylpenicillinum

С₁₆Н₁₈N₂O₅SМ.М.=350,4

HHH SCH₃

– O – CH₂ – C – N – C – C C

O CH₃

O = C – NCH – COOH

Получаютфеноксиметилпенициллин из того же микроорганизма, который продуцирует бензилпенициллин.

Активность 1 ЕД препаратов составляет не менее 1610 ЕД/мг. 1 ЕД, что соответствует 0,00059 мг химически чистого феноксиметилпенициллина.

Свойства. Феноксиметилпенициллин представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок кисловато-горького вкуса. Негигроскопичен и устойчив к солнечному свету. Растворим в этаноле, метаноле, хлороформе, ацетоне, бутилацетате и хлороформе, плохо растворим в бутаноле, очень мало растворим в воде. Быстро инактивируется в щелочной среде, особенно при кипячении.

Испытание на подлинность– см. реакцию №2 для бензилпенициллина натрия.

Испытание на чистоту.рН 0,5% водной суспензии препарата должен составлять 2,4-4,0. Остальные показатели определяют аналогично другим препаратам пенициллина.

Количественное определение феноксиметилпенициллина выполняют в две стадии: 1) определение суммы пенициллинов йодометрическим методом после щелочного гидролиза; 2) определение феноксиметилпенициллина, растворенного в 5% растворе гидрокарбоната натрия, спектрофотометрически при длине волны 268 нм).

Применяютвнутрьв виде таблеток по 0,1 и 0,25 г при воспалительных процессах, вызванных бактериями.

Хранение.Список Б. Хранят в стекляных банках с навинчивающимися крышками в

Сухом помещении при комнатной температуре.

Количественное определение феноксиметилпенициллина выполняют в два этапа.

1. Определение суммы пенициллинов йодометрическим методом после щелочного гидролиза.

2. Определение феноксиметилпенициллина, растворенного в 5% растворе гидрокарбоната натрия, спектрофотометрически при длине волны 268 нм).

3. Из физико-химических методов количественного определения препаратов пенициллина чаще используется фотоколориметрический метод, основанный на образовании окрашенных гидроксаматов.

4. Разработаны также методы хроматографического анализа пенициллина, которые служат для определения содержания в смеси различных типов пенициллина.

Количественное определение.Для определения активности препаратов пенициллина так же, как и других антибиотиков, применяют биологические, химические и физико-химические методы. Из химических методов наиболее распространенным является йодометрический метод после щелочного гидролиза препаратов. Существуют следующие методы определения содержания препаратов пенициллина.

1. Определение суммы пенициллинов йодометрическим методом после щелочного гидролиза (для всех препаратов пенициллина). Ввиду того что сам пенициллин не окисляется йодом, но окисляются продукты его щелочного гидролиза, массу навески препарата предварительно обрабатывают гидрокарбонатом натрия при комнатной температуре в течение примерно 20 мин. Получающаяся при этом пенициллиновая кислота распадается на пенальдиновую кислоту и пеницилламин, которые и окисляются раствором йода, добавленным к реакционной массе в избытке. Одновременно проводят контрольный опыт, т.е. к другой порции раствора препарата прибавляют избыток титрованного раствора йода, раствора ацетатного буфера и через то же количество времени, как при щелочном гидролизе (20 мин), оттитровывают тиосульфатом натрия избыток йода: I₂ + 2Na₂S₂O₂ -----------2NaI + Na₂S₄O₆.

Разность в объемах тиосульфата натрия между двумя титрованиями соответствует содержанию суммы пенициллинов в препарате.

2. Определение бензилпенициллина в препаратах калиевой, натриевой и новокаиновой солей бензилпенициллина проводится весовым методом, основанным на образовании N-этилпиперидиновой соли бензилпенициллина (весовая форма).

3. Для определения бензилпенициллин-новокаиновой соли ГФ исследуют количество новокаина методом нейтрализации. Для этого к препарату добавляется раствор карбоната натрия, после чего выпадает основание новокаина, которое извлекают хлороформом. К хлороформному раствору новокаина – основания добавляют избыток кислоты. Кислотный водный слой отделяют, а избыток кислоты оттитровывают раствором гидроксида натрия (новокаина в препарате должно быть не менее 37,5 % и не более 40,5 %).

Применение.Так как водные растворы пенициллина нестойкие, их хранят в сухом виде. Соли бензилпенициллина хранят в стерильных флаконах по 125 тыс.- 1 млне.Д. Перед парентеральным введением их растворяют в изотоническом растворе.