Дія лікарських засобів на спеціалізовані ферменти

Відносно невелика кількість ЛЗ реалізує свій фармакологічний ефект шляхом зміни активності деяких спеціалізованих клітинних ферментів. Лікарські засоби, що підвищують активність клітинних ферментів, називають індукторами ферментів. Таку дію має, наприклад, снодійний і протисудомний препарат фенобарбітал, який значно посилює активність мікросомальних ферментів печінки. Лікарські засоби, що пригнічують активність спеціалізованих ферментів, називають інгібіторами ферментів. Здатність пригнічувати активність ферменту ацетилхолінестерази лежить в основі фармакологічної дії антихолінестеразних ЛЗ, наприклад, фізостигміну. Відомо, що в фізіологічних умовах ацетилхолінестераза інактивує (руйнує) ацетилхолін – нейромедіатор, який передає збудження в синапсах парасимпатичної нервової системи. Фізостигмін пригнічує активність ацетилхолінестерази та сприяє накопиченню в синапсах парасимпатичної системи нейромедіатора ацетилхоліну, внаслідок чого тонус парасимпатичної нервової системи підвищується, що проявляється розвитком брадикардії, зниженням артеріального тиску, посиленням моторики шлунково-кишкового тракту, звуженням зіниці і т.д. Взаємодія лікарських засобів з ферментами може бути зворотною та незворотною. Так, наприклад, препарат еналаприл зворотно інгібує активність ангіотензинперетворюючого ферменту, що викликає зниження артеріального тиску, в той час як фосфорорганічні отруйні речовини незворотно пригнічують активність ацетилхолінестерази.