Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы

Леводофа утилизируется катехол-О-метилтрансферазой и дофа-декарбоксилазой. Подавление активности любого из этих ферментов повышает уровень леводофы в плазме, в результате она в большем количестве проникает через ГЭБ. Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы эффективны, когда они используются вместе с леводофой/карбидофой для снижения требуемой дозы леводофы/карбидофы и для уменьшения выраженности феномена понижения эффективности (см. с.67)⁶¹. Усиливаются эффекты ПД леводофы (дискинезия, анорексия, бессонница, ортостатическая гипотония, синкопальные состояния, Т/Р, галлюцинации)⁶². Потенциально возможно усиление действия других препаратов, в метаболизме которых принимает участие катехол-О-метилтрансфераза, включая эпинефрин, дофамин, добутамин, альфа-метилдофа и неселективные ингибиторы МАО.

Толкапон (Tasmar®)

L: начните со 100 мг РО 3 р/д; потом увеличивайте постепенно по необходимости. 6 Употребление в Канаде прекращено в связи с редкой, но тяжелой гепатотоксичностью. Противопоказан при тяжелом циррозе печени; при умеренном циррозе доза должна быть <100 мг 3 р/д. FDA требует строгого контроля функций печени (см. инструкцию к препарату).

Энтакапон (Comtan®)

Подавляет периферическую катехол-О-метилтрансферазу⁶². Сообщений о гепатотоксичности, как у толкапона, нет (см. выше).