Б) Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата норадре­налина

Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трицик-лическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он значительно более сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окон­чаниями по сравнению с обратным захватом серотонина.

Это позволяет говорить об избирательном ингибировании мапротилином об­ратного нейронального захвата норадреналина. Холиноблокирующая и а-адре-ноблокирующая активность у мапротилина выражены умеренно.

Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.

Мапротилин медленно всасывается из ЖКТ (в течение 9-16 ч), биодоступ­ность составляет 75%; на 88% связывается с белками плазмы крови. Метаболизи-руется в печени, выводится в основном почками (57% в виде метаболитов, 24% — в неизмененном виде); t_]/2 составляет в среднем 43-51 ч.

Показаниями к применению препарата являются различные формы депрес­сий, в том числе сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Побочные эффекты обусловлены как периферическими эффектами препара­та, в том числе связанными с М-холиноблокирующим действием (сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания), так и центральными (головная боль, головок­ружение, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость). Наиболее часто мо­гут появляться кожная сыпь, зуд, крапивница.