Лечение бигуанидами.

Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые обладают следующим действием:

• усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
• замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
• снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
• увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
• стимулируют липолиз и тормозят липогенез, способствуя снижению массы тела;
• снижают аппетит;
• усиливают анаэробный гликолиз;
• уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.

Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают сахароснижающее действие только при наличии в организме эндогенного инсулина, потенцируя его действие.

Применяют:

• диметилбигуаниды (метформин, сиофор).

Показания к назначению бигуанидов:

• ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
• ИНСД лёгкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не приводит к нормализации массы тела;
• вторичная резистентность к сахароснижающим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов.

Характеристика препаратов этой группы.

• Глиформин (метформин, сиофор.) - выпускается в таблетках по 500 и 800мг. Начало действия препарата через0,5-1ч после приёма, продолжительность действия около 6-8ч. Лечение начинают с приёма 1 таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем сахара крови дозу постепенно повышают до 1-2 таблеток 2-3 раза в день. Полное сахароснижающее действие развивается через10-14 дней.

Может применяться комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами.

Комбинированная терапия показана при отсутствии эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применять их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.

К побочным действиям бигуанидов можно отнести:

• диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления уменьшаются после снижения дозы препарата;
• кожные аллергические реакции (развиваются редко).
• гипогликемия при назначении больших доз или при сочетании с сульфаниламидными препаратами;
• развитие молочнокислого ацидоза связано с назначением больших доз бигуанидов. Способствуют развитию молочнокислого ацидоза и сопутствующие заболевания, проявляющиеся гипоксией (сердечная и лёгочная недостаточность, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печёночная или почечная недостаточность. В этом случае бигуаниды немедленно отменяются.
• развитие В-12 дефицитной анемии связано с нарушением всасывания в кишечнике витаминаВ-12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В-12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

• кетоацидоз;
• коматозные и прекоматозные состояния;
• беременность;
• лактация;
• острые инфекции и обострения хронических инфекционно-воспалительных заболеваний любой локализации;
• острые хирургические заболевания;
• заболевания печени (острые и хронические гепатиты, алкоголизм);
• заболевания почек со снижением их функции;
• заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием гипоксии;
• болезни лёгких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема лёгких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Эти препараты лучше не применять при лечении бигуанидами.