ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКИЕ И ПРОТИВОЦИТОМЕГАЛОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
В данную группу входят ацикловир, валацикловир, пенцикловир, фамцикловир, ганцикловир и фоскарнет.
Механизм действия. В инфицированных клетках происходит активация до ацикловира трифосфата, который подавляет репликацию вируса. Фоскарнет образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой вируса герпеса и ЦМВ.
Спектр активности. Наиболее чувствительны вирусы простого герпеса (H.simplex) типа I и II. Цитомегаловирус (ганцикловир и фоскарнет).
Фармакокинетика. Ацикловир, валацикловир и фамцикловир применяют перорально, ацикловир, ганцикловир - в/в, пенцикловир - наружно. Валацикловир после приема внутрь превращается в ацикловир. Фамцикловир при приеме внутрь метаболизируется в пенцикловир.
Таблица 26.11. Фармакокинетическая характеристика противогерпетических препаратов
Препарат | Биодоступность, % | T1/2, час | Метаболизм, выведение |
Ацикловир | 10–20 | 2-3 | 60–90% выводится почками в неизмененном виде |
Валацикловир | 1-2 | То же | |
Фамцикловир | То же |
Лекарственные взаимодействия. Циметидин повышает концентрацию в крови валацикловира. Циклоспорин и амфотерицин В - повышают концентрацию ганцикловира в сыворотке.
Показания. Терапия и профилактика инфекций, вызванных ВПГ 1 и 2 типа, вирусом varicella-zoster, ЦМВ.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, кормление грудью, беременность.
Особенности клинического применения у различных категорий пациентов. У беременных и детей можно назначать только ацикловир. При снижении функции почек и в пожилом возрасте может потребоваться коррекция дозы.
Нежелательные реакции. Ацикловир хорошо переносится, редко нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Ганцикловир у 20-40% пациентов вызывает реакции со стороны крови. Для фоскарнета более характерна нефротоксичность.
Дата добавления: 2015-03-09; просмотров: 1701;