Препараты. Прокаин (новокаин). Обладает быстрым, коротким действием

Прокаин (новокаин). Обладает быстрым, коротким действием. Самый часто применяемый местный анестетик. Он обладает большой терапевтической широтой действия. При его использовании отмечается высокая частота развития аллергических реакций. Поэтому врач-стоматолог перед введением прокаина обязательно должен выяснить у пациента его аллергологический статус.

Выпускается в виде 1-2% раствора для проводниковой и 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной анестезии в ампулах по 1, 2, 2,5, 5 и 10 мл и флаконах для кровезаменителей по 200 и 400 мл.

Тетракаин (дикаин). Применяется только для поверхностной анестезии.

Высшая разовая доза для взрослых – 0,09 г.

Выпускается в виде субстанции-порошка по 0,5 и 1 кг в банках темного стекла.

Бензокаин (анестезин, дентиспрей). Плохо растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии. Эффект развивается медленно, слабый, но длительный. Плохо всасывается, в связи, с чем относительно безопасен в плане развития системных нежелательных эффектов, но при передозировке возможно развитие метгемоглобинемии. Местные нежелательные действия – стойкое снижение чувствительности в месте нанесения, контактный дерматит, аллергические реакции.

Применяется для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей.

Максимальная доза 5 г.

Выпускается в виде субстанции-порошка, 5% мази и 5% раствора для наружного применения в балончиках с дозирующим устройством по 100 мл.

Лидокаин (ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаина хлоргидрат, лидокаин, лидокаина гидрохлорид, лидокатон). Обладает умеренными анестезирующей активностью и токсичностью, быстрым началом и средней продолжительностью действия. Хорошо абсорбируется с СОПР, особенно при воспалении.

Для поверхностной анестезии применяют 2-4% растворы в дозе до 2 мг/кг массы тела или 10% спрей 1-5 доз.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5-1% растворы.

Для проводниковой анестезии показан 1% раствор; блокаду нервных сплетений выполняют 1-2% растворами.

Максимально допустимые дозы для взрослых: 200-400 мг без и 500 мг с добавлением вазоконстриктора.

Выпускается в виде 1, 2, и 4% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл и флаконах по 20 и 50 мл; в виде 10% спрея для местного применения дозированного по 38 г в баллонах; в виде комбинированного препарата 2% раствора (с эпинефрином 1:100000, 1:80000 и 1:50000) в картриджах 1,8 мл.

Комбинированный препарат калгель (лидокаина гидрохлорид 0,33% и цетилпиридиния хлорид 0,1%) выпускается в виде геля зубного в тубах алюминиевых по 10 г; применяется при болевом синдроме при прорезывании зубов у детей.

Тримекаин (тримекаин, тримекаин гидрохлорид, тримекаин с норэпинефрином). Близок к лидокаину, но имеет меньшую диффузионную способность, что удлиняет латентный период и увеличивает расход препарата при проводниковой анестезии.

Для поверхностной анестезии применяют 2-5% раствор в дозе до 200 мг.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125-0,5% раствор в дозе до 2 г.

Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор в дозе до 800 мг без и до 1200 мг с добавлением эпинефрина 1:200000.

Выпускается в виде 0,25%, 0,5%, 1%, 2% и 5% раствора в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Мепивакаин (мепивастезин, мепидонт). Оказывает быстрое и сильное действие.

Для всех видов инъекционного обезболивания используют 3% раствор без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000).

Выпускается в виде 3% раствора для инъекций в картриджах по 1,7 и 1,8 мл и 2% раствора с эпинефрином (1:100000) в картриджах по 1,8 мл.

Бупивакаин (анекаин, маркаин). В 4 раза активнее лидокаина. Обладает продолжительным действием, длительным латентным периодом и высокой кардиотоксичностью. Действие сохраняется после окончания анестезии, что используется для купирования послеоперационных болей.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% раствор в дозе до 1,5мг/кг.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,35% раствор в дозе до 2 мг/кг.

Добавление вазоконстриктора незначительно пролонгирует эффект бупивакаина и не ограничивает абсорбцию препарата в системный кровоток.

Выпускается в виде 0,25 и 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и флаконах по 20 мл.

Артикаин (артикаина гидрохлорид, альфакаин, брилокаин-адреналин, септонест с эпинефрином, ультракаин, убистезин, цитокартин). Обладает меньшим латентным периодом и большей продолжительностью действия, чем лидокаин. Хорошая диффузионная способность и высокая анестезирующая активность позволяют использовать низкие концентрации вазоконстрикторов и расширяют показания к его применению у пациентов группы риска. Низкая липофильность и высокая связь с белками плазмы (95%), обусловливает меньшее проникновение в ткани из сосудистого русла и меньшую выраженность системных нежелательных эффектов. Кардиотоксическое действие менее выражено, чем у других местных анестетиков амидов. Эффективен и мало токсичен при воспалении СОПР. Применяется у детей и пожилых пациентов. Плохо проникает через плацентарный барьер, является препаратом выбора у беременных. Низкая токсичность позволяет использовать его при лактации.

Для инфильтрационной анестезии применяют 1% с эпинефрином (1:200000) или без него.

Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор в дозе до 400-600 мг.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии – вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости – дополнительно 1-1,7 мл; небольшой разрез или шов – небное депо 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронок (за исключением моляров нижней челюсти) – вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

Выпускается в виде субстанции порошка, 1%, 2% и 4% раствора для инъекций в ампулах по 5 и 20 мл, в картриджах и вкладышах стеклянных по 1,7 и 1,8 мл без и с эпинефрином 1:100000, 1:200000.

Контрольные вопросы

1. Какое утверждение правильно?

Е. Через клеточные мембраны легко проникает ионизированная форма местных анестетиков.

Ж. Способность местных анестетиков блокировать натриевые каналы зависит от структуры канала.

З. Анестезирующий эффект повышается при добавлении вазоконстрикторов за счет усиления воздействия на ЦНС.

И. Высоко липофильные местные анестетики обладают большей продолжительностью действия.

К. Все верно.

2. Выберите правильное утверждение:

А. Местные анестетики обратимо блокируют проведение болевого импульса.

Б. Анестезирующий эффект не зависит от дозы препарата.

В. Местная анестезия не применяется у детей.

Г. Бупивакаин наиболее безопасен в отношении кардиальных нежелательных эффектов.

Д. Все верно.

3. Выберите правильное утверждение:

А. Сила и длительность обезболивания пропорциональна концентрации местных анестетиков на поверхности нервного волокна.

Б. Местные анестетики обладают слабым, но клинически значимым местным сосудорасширяющим действием.

В. Повышение содержания внеклеточного калии потенцирует обезболивающий эффект местных анестетиков.

Г. Чем меньше молекула местного анестетика, тем быстрее она взаимодействует с натриевыми каналами.

Д. Все верно.

4. Какое утверждение не правильно?

А. Местные анестетики группы эфиров ПАБК часто вызывают аллергические реакции.

Б. Бупивакаин противопоказан при беременности.

В. Растворы местных анестетиков с вазоконстрикторами противопоказаны пациентам с аритмиями.

Г. Эффективность действия местных анестетиков повышается в кислой среде.

Д. Токсическое действие местных анестетиков дозозависимо.

5. Токсические эффекты местных анестетиков включают все, кроме:

А. Тонико-клонические судороги.

Б. Анафилактические реакции.

В. Нарушения зрения.

Г. Аритмии.

Д. Угнетение ЦНС.

6. Какое утверждение верно в отношении местных анестетиков из группы амидов?

А. Они стабильны в растворах.

Б. Они медленно метаболизируются в печени.

В. Они относительно редко вызывают аллергические реакции.

Г. Риск передозировки этих препаратов повышается у пациентов с заболеваниями печени.

Д. Все верно.

7. Выберите правильное утверждение в отношении прокаина:

А. Обладает быстрым и коротким действием.

Б. Гепатотоксичен.

В. Редко вызывает аллергические реакции.

Г. Препарат выбора у беременных.

Д. Все верно.

8. Растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, не рекомендуется применять у пациентов:

А. С ревматоидным полиартритом.

Б. С тиреотоксикозом.

В. Получающих базисную терапию ГКС.

Г. С бронхиальной астмой.

Д. Получающих НПВП.

9. При проведении местной анестезии у детей:

А. Для обеспечения длительной анестезии используют бупивакаин.

Б. Для уменьшения системных нежелательных эффектов используют максимальные концентрации вазоконстрикторов.

В. Для обезболивания места укола используют аппликационную анестезию.

Г. для введения анестетика используют толстые короткие иглы

Д. Проведение местной анестезии у детей не показано.

10. Какой нежелательный эффект не могут вызвать вазоконстрикторы?

А. Тахикардия.

Б. Аритмии.

В. Гипокалиемия.

Г. Бронхоспазм.

Д. Повышение АД.