Нежелательные эффекты.

А. Системные.

Системные нежелательные эффекты, за исключением аллергических реакций, являются следствием высокой плазменной концентрации при абсолютной или относительной передозировке, в частности, при внутрисосудистом введении. Использование местных анестетиков в рекомендуемых дозах (см. ниже) относительно безопасно. Наибольшая угроза развития нежелательных эффектов наблюдается в течение первых 30 минут после инъекции, когда достигается максимальная плазменная концентрация.

Со стороны нервной системы могут отмечаться сонливость, головокружение, нарушения зрения и слуха, двигательное беспокойство, нистагм, мышечная дрожь, тонико-клонические судороги, угнетение ЦНС вплоть до коматозного состояния, остановки дыхания и смерти.

Гиперкапния и ацидоз повышают риск развития судорог. При необходимости использования больших доз возможно предупреждение судорог при помощи премедикации бензодиазипинами, например диазепамом в дозе 0,1-0,2 мг/кг парентерально. Судороги, вызванные местными анестетиками, можно купировать малыми дозами короткодействующих барбитуратов, например тиопенталом в дозе 1-2 мг/кг или диазепамом – 0,1 мг/кг внутривенно. В особо тяжелых случаях пациентам проводят искусственную вентиляцию легких с применением миорелаксантов короткого действия.

Психогенные реакции, которые возникают при инъекционном введении анестетика, могут проявляться повышенной возбудимостью пациента или развитием обморока (см. Главу 30).

Нежелательные эффекты местных анестетиков в отношении сердца обусловлены как прямым влиянием на мембраны кардиомиоцитов, так и воздействием на вегетативные нервные волокна; возникают нарушения сердечного ритма и проводимости, снижение сократительной функции миокарда и гипотензия. Наибольшей кардиотоксичностью обладает бупивакаин. Факторами риска являются гипоксемия, гиперкапния, ацидоз, анемия, гипопротеинемия, гиповолемия, заболевания почек, печени.

Система крови. При повышенной абсорбции бензокаина у детей и его передозировке возможно развитие метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и шоколадным цветом крови, нарушениями дыхания, головокружением. Лечение заключается в введении метиленового синего или аскорбиновой кислоты.

Аллергические реакции чаще вызывают препараты из группы эфиров, так как в процессе их метаболизма образуются дериваты парааминобензойной кислоты (ПАБК), ассоциирующейся с развитием гиперчувствительности. При этом наблюдается перекрестная аллергия между различными средствами из группы эфиров, а также другими производными ПАБК. Амиды вызывают аллергические реакции реже, но у значительного числа людей, особенно больных бронхиальной астмой, выявляется аллергия на бисульфит, добавляемый к местному анестетику с вазоконстриктором в карпулах. У больных, страдающих аллергией, так же не следует использовать карпулы и ампулы, содержащие в качестве стабилизатора метилпарабен, напоминающий по химической структуре ПАБК.

Б. Местные эффекты.

Периферическая нейротоксичность. Большие дозы местных анестетиков при аппликации оказывают токсическое действие на нерв.

Местные осложнения, возникающие в результате травмы, связанной с введением и продвижением иглы сквозь ткани в месте инъекции или вводимым в данную область раствором местного анестетика можно предотвратить медленным введением анестетика:

- содержимое одной карпулы (1,8 или 2,2 мл) вводится в течение 1 минуты;

- растворы местного анестетика с вазоконстриктором имеют более кислую рН (примерно 3,5) по сравнению с «чистыми» препаратами, поэтому введение нескольких капель «чистого» препарата перед введением местного анестетика с вазоконстриктором обеспечивает пациенту больший комфорт;

Парестезии обычно связаны с самим вмешательством и очень редко вызываются местными анестетиками – чаще это бывает при использовании концентрированных растворов.

Инфекционные осложнения могут быть сведены до минимума применением одноразовых игл и шприцев, карпулированных препаратов; они могут быть связаны с введением местного анестетика в инфицированную зону и «проталкиванием» зараженного материала под давлением в ранее неинфицированную область;

Ишемия, некроз и повреждение мягких тканей иногда развивается после введения местного анестетика с вазоконстриктором в ткани неба (сильная и длительная ишемия тканей, ведущая к развитию некроза и стерильного абсцесса);

Повреждение мягких тканей, связанное с прикусыванием пациентом языка или губы, может иметь место при применении препарата длительного действия и чаще бывает у детей и психически неполноценных больных; следует выбирать средства с длительностью действия, соответствующей проводимому вмешательству, а родителей или сопровождающих предупреждать о возможности самоповреждения и необходимости избегать приема пищи, горячих напитков и прикусывания губ и языка до тех пор, пока не пройдет онемение.

Отдельные местные анестетики различаются как по анестезирующей активности, так и по выраженности и частоте нежелательных эффектов. Сравнить их по этим характеристикам можно, приняв анестезирующую активность и токсичность прокаина за единицу (табл. 17.3).

Таблица 17.3. Сравнение анестезирующей активности и токсичности местных анестетиков.

От плазменной концентрации зависит не только частота развития нежелательных эффектов, но и их характер.