Клиническая фармакология пенициллинов
Пенициллины относятся к наиболее часто используемым группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПСБ-1 (пенициллин - связывающий белок) и ПСБ-3. Поскольку ПСБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки по всем направлениям, ингибирование этого белка приводит к быстрой деструкции, связанной с угнетением биосинтезу мукопротеинов наружной мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты оказывают бактерицидное действие в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных возбудителей.
Классификация пенициллинов
I. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.
Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, пенамецилин, бензатин бензилпенициллин.
II. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.
Оксациллин, метицилин.
III. Пенициллины широкого спектра действия.
Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарцилин.
IV. Комбинации пенициллинов с ингибиторамы бета-лактамаз.
Ампицилин / сульбактам (Амписульбин, уназин, амписулцилин);
Амоксициллин / клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, энханцин);
Пиперациллин / тазобактам (тазоцин);
Тикарциллин / клавулановая кислота (Тиментин).
При назначении пенициллинов необходимо обратить внимание на то, что пенициллины 2-й группы влияют преимущественно на грамположительных возбудителей, пенициллины III группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведен в таблице 10.
Таблица 10
Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)
Микроорганизм | Пенициллин | Оксацилин | Ампицилин, амоксицилин | Тикарциллн | Имипенем | Меропенем | Цефазолин | Цефокситин | Цефуроксим | Цефотаксим | Цефтриаксон | Цефоперазон | Цефтазидим | Цефепим | Цефалексин | Цефаклор | Ципрофлоксацин | Офлоксацин | Моксифлоксацин | Левофлоксацин | Гентамицин | Нетилмицин | Амикацин | Эритромицин | Азитромицин | Кларитромицин | Спирамицин |
Str., гр. A, B, C, G | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | + | + | + | + | |||
Str., pneumoniae | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | + | + | + | + | |||
Enterococcus faecalis | + | + | ± | + | ± | + | + | S | S | S | ± | ||||||||||||||||
Enterococcus faecium | ± | + | ± | ± | ± | S | |||||||||||||||||||||
S. Aureus (MSSA) | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | + | + | + | |||
S. Aureus (MRSA) | ± | ± | |||||||||||||||||||||||||
S. eridermidis | ± | ± | ± | + | + | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | + | + | + | + | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ||
Listeria monocytogenes | + | + | + | + | + | + | S | S | S | + | + | + | ± | ||||||||||||||
Neisseria gonorrh. | + | + | + | + | ± | ± | ± | + | ± | ± | + | ± | + | + | + | + | ± | ± | ± | + | |||||||
Neisseria mening. | + | + | + | + | + | ± | + | + | + | ± | ± | + | ± | + | + | + | + | + | + | ± | |||||||
Moraxella catar. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | |||||
Haemophilus inf. | ± | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | + | + | ± | |||
E. coli | ± | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||||
Klebsiella spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | |||||||||
Enterobacter spp. | + | + | + | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | |||||||||||
Serratia spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||||||||||
Salmonella spp. | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ||||||||||||
Shigella spp. | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | |||||||||||||||
Proteus mirab. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | |||||||
Proteus vulgaris | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||||||||||||
Providencia spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | |||||||||||||||
Citrobacter spp. | + | + | + | ± | + | + | + | + | + | ± | + | + | + | + | + | ||||||||||||
Ps. aeruginosa | + | + | + | ± | ± | + | + | + | + | ± | ± | + | + | + | + | ||||||||||||
Burkholderia cep. | + | + | + | + | + | + | ± | ||||||||||||||||||||
Y. enterocolitica | ± | + | ± | + | + | ± | ± | + | + | + | + | + | + | + | |||||||||||||
Legionella spp. | + | + | + | + | + | + | + | ± |
Таблица 10-а
Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)
Микроорганизм | Пенициллин | Оксацилин | Ампицилин, амоксицилин | Тикарцилин | Имипенем | Меропенем | Цефазолин | Цефокситин | Цефуроксим | Цефотаксим | Цефтриаксон | Цефоперазон | Цефтазидим | Ципрофлоксацин | Офлоксацин | Моксифлоксацин | Левофлоксацин | иритромицин | Азитромицин | Кларитромицин | Спирамицин | Ванкомицин, тейкопланін | Метронидазол | Хлорамфеникол |
Bacteroides fragilis | + | + | + | + | + | + | ||||||||||||||||||
P. melaninogenica | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | + | + | ± | + | + | + | + | + | + | ||||||
Clostridium difficile | + | + | + | ± | ± | + | + | ± | ||||||||||||||||
Clostridium spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | ± | + | + | + | + | + | |||
Peptostreptococcus spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | ± | + | ± | + | + | |||
Chlamydia spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||||||||||||||
Mycoplasma pneumoniae | + | + | + | + | + | + | + | + | + |
MSSA – метицилинчувствительный стафилокок
MRSA – метицилинрезистентный стафилокок
+ - високая чувствительность
± - умеренная чувствительность
|
S - синергизм в комбинации с пенициллинами.
Таблица 11
Дата добавления: 2015-03-03; просмотров: 1942;