Клиническая фармакология пенициллинов

Пенициллины относятся к наиболее часто используемым группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПСБ-1 (пенициллин - связывающий белок) и ПСБ-3. Поскольку ПСБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки по всем направлениям, ингибирование этого белка приводит к быстрой деструкции, связанной с угнетением биосинтезу мукопротеинов наружной мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты оказывают бактерицидное действие в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных возбудителей.

Классификация пенициллинов

I. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.

Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, пенамецилин, бензатин бензилпенициллин.

II. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

Оксациллин, метицилин.

III. Пенициллины широкого спектра действия.

Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарцилин.

IV. Комбинации пенициллинов с ингибиторамы бета-лактамаз.

Ампицилин / сульбактам (Амписульбин, уназин, амписулцилин);

Амоксициллин / клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, энханцин);

Пиперациллин / тазобактам (тазоцин);

Тикарциллин / клавулановая кислота (Тиментин).

При назначении пенициллинов необходимо обратить внимание на то, что пенициллины 2-й группы влияют преимущественно на грамположительных возбудителей, пенициллины III группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведен в таблице 10.

Таблица 10

Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)

Таблица 10-а

Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)

MSSA – метицилинчувствительный стафилокок

MRSA – метицилинрезистентный стафилокок

+ - високая чувствительность

± - умеренная чувствительность

S - синергизм в комбинации с пенициллинами.

Таблица 11