Фармакокинетика пенициллинов
| Препараты | Способ применения | Связь с белком | Т ½, мин. | Максим. конц, мин. | Почечный клиренс, мл/мин. | Выведение с мочой за сутки, % |
| Бензилпенициллин | в/м, в/в | 17-67 | 34-54 | 58-89 | ||
| Феноксиметил-пенициллин | реr os | 55-83 | 27-46 | 130-140 | 20-40 | |
| Оксациллин | реr os в/м | 63-96 | 18-25 | 30-60 30-60 | 190-226 | 16-45 48-60 |
| Ампициллин | реr os в/м, в/в | 10-20 10-31 | 50-70 | 90-120 15-60 | 190-385 198-341 | 20-67 40-80 |
| Амоксициллин | реr os в/м, в/в | 17-18 | 51-90 | 54-49 47-69 | ||
| Тикарцилин | в/м, в/в | 30-60 | 60-70 за 6 часов | |||
| Бензатин бензилпенициллин | в/м | 40-60 | 760-1440 | - |
Пенициллины имеют существенные различия параметров фармакокинетики (таблица 11). На всасываемость пенициллинов из ЖКТ влияют ряд заболеваний. Так, например, замедление всасывания ампициллина происходит при целиакии, уменьшение всасывания возможно после селективной проксимальной ваготомии, дизентерии у детей, а при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки без стеноза всасываемость ампициллина увеличивается, а при стенозе уменьшается. Уменьшение всасываемости феноксиметилпенициллина происходит при панкреатите и ахлоргидрии.
Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру и способна инактивировать бета-лактамазные ферменты. В частности, клавулановая кислота активна в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает его и придает активность против лактамазообразующих штаммов. После введения комбинированного препарата около 35 - 45% клавулановой кислоты экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение первых часов. Пробенецид не влияет на уровень клавулановой кислоты в сыворотке крови. Тазобактам и сульбактам также относятся к ингибиторам бета-лактамаз.
Дозированный режим применения пенициллинов приведен в таблице 12. Нарушение функции почек, как основного пути выведения пенициллинов, требует коррекции дозы.
Пенициллины применяют при многих заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями.
Таблица 12
Дата добавления: 2015-03-03; просмотров: 1425;