Барбитураты
Сама барбитуровая кислота снотворным эффектом не обладает, при замене атомов водорода в С5 положении алкиловыми радикалами получаются барбитураты с выраженным снотворным действием.
Механизм снотворного действия барбитуратов обусловлен угнетающим действием на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Кроме того, барбитураты оказывают стимулирующее действие на ГАМК-ергические структуры. ГАМК является, как известно, тормозным медиатором ЦНС.
Барбитураты хорошо всасываются из ЖКТ. При этом быстрее всасываются натриевые соли (этаминал-натрий). Продолжительность действия у барбитуратов обусловлена степенью связывания (на 5-75%) с альбуминами плазмы крови, а также превращением в организме и выделением из него. Они легко проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, могут переходить в молоко кормящих матерей. Биотрансформация их происходит в печени, выделение - почками.
Барбитураты делятся на:
Длительнодействующие препараты: фенобарбитал, барбитал-натрий, продолжительность снотворного эффекта - 7-8 часов.
Средней длительности действия: этаминал-натрий, циклобарбитал - 4-6 часов.
При повторном введении в организм барбитураты могут кумулировать. Это особенно выражено у препаратов длительного действия (фенобарбитал) и связано с их медленным выведением из организма. Под влиянием барбитуратов возникает дефицит фазы быстрого сна. При отмене препаратов возникает феномен “отдачи” - развивается вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, внимания - такое состояние называют еще последействием.
Фенобарбитал - Phenobarbitalum
Обладает седативным, снотворным, противосудорожным и спазмолитическим свойствами.
Кроме этого широко применяется при эпилепсии, хорее и спастических параличах, т.к. сильнее других барбитуратов понижает возбудимость двигательных центров головного мозга. Хорошо сочетается с препаратами красавки, папаверином и другими спазмолитическими, гипотензивными средствами.
Дозирование: в качестве снотворного - назначают внутрь (взрослым) по 0,1-0,2 г на прием. Сон наступает через 30-60 минут и длится до 8 часов. Детям в зависимости от возраста по 0,005-0,0075 г на прием. В качестве успокаивающего и спазмолитического средства - по 0,01-0,05 г 2-3 раза в сутки. В качестве противосудорожного (при эпилепсии) - взрослым, начиная с дозы 0,05г 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу до прекращения припадков, но не более 0,6 г в сутки.
Побочные эффекты: общее угнетение, повышенная сонливость, атаксия, понижение АД, кожные сыпи, сдвиги со стороны крови.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек.
Высшие дозы: для взрослых внутрь - разовая 0,2 г, суточная - 0,5 г.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,05 и 0,1; для детей - 0,005.
Входит в состав следующих препаратов: БЕЛЛАТАМИНАЛ, ТЕПАФИЛЛИН, КОРВАЛОЛ.
Этаминал-натрий - aethaminalum-natrium
Применяется в качестве успокаивающего и снотворного средства, реже - в качестве наркозного средства.
Дозирование: в качестве снотворного средства назначают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослым) и по 0,01-0,1 г детям в зависимости от возраста. Можно вводить ректально в клизмах по 0,2-0,3 г. Внутривенно вводят в виде 5% стерильного свежего раствора по 5-10 мл.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,1.
бромизовал - bromizovalum
Обладает успокаивающим и слабым снотворным действием (в больших дозах).
Дозирование: в качестве снотворного - по 0,6-0,75 за полчаса до сна. Детям назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,3-0,1-0,05 г на прием в зависимости от возраста.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,3.
метаквалон - methaqalone - Син.: дормоген, мотолон, дормотин.
Обладает снотворным, успокаивающим, противосудорожным свойствами, усиливает действие анальгетиков и нейролептиков.
При приеме внутрь сон наступает через 15-30 минут и продолжается 6-8 часов.
Дозирование: таблетку принимают за 0,5 часа до сна.
Побочные эффекты: изредка диспепсические явления.
Формавыпуска: таблетки по 0,2 г.
Дата добавления: 2015-02-25; просмотров: 1060;