Фармакологические свойства снотворных средств (помимо снотворного действия)

· Седативное (успокаивающее) влияние на ЦНС - проявляется в дозах в 5-10 раз меньших от снотворных.

· Сосудорасширяющее, гипотензивное.

· Противосудорожное (фенобарбитал, хлоралгидрат и др.)

· Наркозное действие - в дозах, превышающих снотворные (барбитураты).

· Спазмолитическое действие на гладкомышечные органы (барбитураты).

· Потенцирующее действие на другие препараты с аналогичными свойствами (нейролептики) и др.

· Вызывать “индукцию” микросомальных ферментов печени, что способствует инактивации других лекарств - это характерно только барбитуратам.

Показания к применению:расстройства сна, невротические состояния; в качестве противосудорожных средств; гипертоническая болезнь (ранние стадии); для потенцирования действия нейролептиков, анальгетиков, наркозных средств и др.

Побочные эффекты: привыкание - данное осложнение обусловлено тем, что при систематическом употреблении снотворных их терапевтический эффект ослабевает и это влечет необходимость увеличения дозы препарата. Развитие толерантности связывают со способностью вызывать индукцию микросомальных ферментов печени, участвующих в инактивации этих препаратов. Привыкание носит перекрестный характер. С целью предупреждения привыкания надо делать перерывы в терапии снотворными и не назначать данные препараты без достаточных показаний.

Пристрастие - развитие наркомании. Длительное бесконтрольное применение снотворных может вызвать пристрастие к ним, т.е. лекарственную зависимость. Чаще это возникает с препаратами короткого и средней продолжительности действия. Вероятность этого осложнения возрастает с увеличением дозы препарата. Абстиненция (воздержание от приема препарата) проявляется раздражительностью, агрессивностью, бессонницей, тремором или судорогами. Могут быть рвота, падение давления, бред.

Лечение проводится в специальных психиатрических стационарах.

Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, желтухи встречаются у 3-5% больных, систематически принимающих барбитураты (фенобарбитал).

Классификация снотворных:

1. Производные бензодиазепина - нитразепам (син. эуноктин, радедорм), триазолам (сомнетон), флунитразепам (рогипноль).

2. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) - фенобарбитал, этаминал-натрий, барбитал-натрий, циклобарбитал.

3. Снотворные других групп - бромизовал, метаквалон, зопирон (имован).

Нитразепам - nitrazepam. син.: эуноктин, берлидорм, радедорм.

По фармакологическим свойствам близок к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Помимо снотворного действия обладает транквилизирующим, анксиолитическим (противотревожным), миорелаксантным, противосудорожным.

Механизм действия обусловлен способностью препарата усиливать тормозное действие ГАМК в синапсах головного мозга, благодаря связыванию нитрозепама со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. Усиливает действие других снотворных и анальгетиков. Под влиянием нитрозепама увеличивается глубина и продолжительность сна (до 6-8 часов).

Показания к применению:различного вида бессонницы; неврозы, психопатии; шизофрении (в комбинации с другими препаратами); маниакально-депрессивный синдром, большие эпилептические припадки; для премедикации.

Побочные эффекты: сонливость, вялость, нарушение координации движений, головная боль, оглушенность.

Противопоказания: беременность, поражение печени, почек, водителям транспорта. Недопустимо одновременное применение алкоголя.

Дозирование: в качестве снотворного - за полчаса до сна - 0,005-0,01 г; для детей - 0,00125-0,005 г на прием в зависимости от возраста.

Формавыпуска:таблетки по 0,005 и 0,01.