Применение донаторов сульфгидрильных групп 3 страница

Применение:

· Вызывание и стимуляция родов

· Атония матки в послеродовом периоде

· Маточные кровотечения

Простогландины.

Оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все скрои беременности, а некоторые и в отношении не беременной матки. Увеличивают перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудка.

Препараты простагландина F_2α – вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Увеличивает проницаемость сосудов, дегенерацию желтого тела. Вызывает повышение тонуса бронхиальных мышц, увеличивает сердечный выброс, повышает АД ( за счет усиления адренэргических влияний, накопления цАМФ).

Препараты простагландина Е – вызывает ритмическое сокращение миометрия беременной матки, нарастание тонуса, расслабление шейки матки. Снижает АД, вызывает компенсаторную тахикардию, расширяет бронхи, увеличивает проницаемость капилляров.

Побочные эффекты: рвота, понос, тошнота, флебит

Препараты алкалоидов спорыньи.

Используют для остановки кровотечений → при стойком повышении тонуса миометрия происходит механическое сжатие мелких сосудов. Для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде. Эрготамин применяют при мигрени → уменьшают пульсовые колебания мозговых сосудов. Не используют для ускорения родоразрешения т.к. может быть асфиксия плода.

Побочные эффекты:

· Спазм гладкой мускулатуры внутренних оганов и сосудов

· Повреждение эндотелия

· Угнетение сосудодвигательного центра

· Стимуляция центра блуждающего нерва

· Стимуляция пусковой зоны рвотного центра

· Тошнота, рвота

Острое отравление.

· Возбуждение

· Судороги

· Тошнота

· Боли в эпигастральной области

· Понос

· Расстройство чувствительности

Хроническое отравление.

Гангренозная форма – гангренозная «антонов огонь» спазм переферических сосудов → повреждение эндотелия → некроз тканей

Судорожная форма – «злая корча»

β₂-адреномиметики.

Назначают для задержки преждевременно наступающих родов. Не обладают избирательной активностью → побочные эффекты связанные с стимуляцией рецепторов:

· Беспокойство

· Серцебиение

· Тремор пальцев

· Головокружение, головная боль

· Потливость

· Привыкание, ослабление эффекта

· Гипергликемия плода

Магния сульфат – нарушение проникновения ионов кальция в клетки миометрия → не сокращение миометрия.

Витамины.

Витамины (от слов vita – жизнь и amino - содержащий NH₂) – это высокоактивные органические вещества, выполняющие роль биологических катализаторов в процессах метаболизма. Витамины представляют собой готовые коферменты или превращаются в них и участвуют в разнообразных биохимических процессах, обеспечивая нормальную жизнедеятельность организма/

Цели применения.

· Заместительная терапия

· Регулирующая терапия

Виды действия.

· Спецфическое - способность витаминных препаратов оказывать действие, подобное витаминам (при заместительной терапии)

· Неспецифическое - (препараты витаминов назначают с целью регуляции каких-то функций. Например, тиамин – при невритах)

Витаминные препараты.

· Синтетические аналоги витаминов

· Изомеры витаминов (витамеры)

· Активные формы витаминов (кофакторы)

· Экстракты из растений, тканей животных, растительные масла, сиропы.

Классификация.

1. Монокомпонентные

· Водорастворимые

· Жирорастворимые

2. Поликомпонентные

· Комплексы водорастворимых витаминов

· Комплексы жирорастворимых витаминов

· Комплексы водо- и жирорастворимых витаминов

· Мультивитаминные комплексы, содержащие витаминные препараты с макро- и/или микроэлементами

Клиническая классификация.

· Витамины с противорахитическим действием (препараты витаминов Д, А, С, В6, Е)

· Витамины с антиневритическим действием (препараты витаминов В₁, В6, ПТК)

· Витамины с противоязвенным действием (препараты витаминов (U, A, C, E, PP)

· Витамины, обладающие антигеморрагическим действием (препараты витаминов К, С, Р)

· С антианемическим действием (препараты витаминов В₁₂, В₆, фолиевая кислота, С, Е)

· Оказывающие антигипоксический эффект (В₁, В₂, С, РР, пангамовая кислота)

Водорастворимые витамины.

· Тиамин (витамин В₁)

· Рибофлавин (витамин В₂)

· Пантотеновая кислота (витамин В₅)

· Никотиновая кислота (витамин РР)

· Пиридоксин (витамин В₆)

· Фолиевая кислота (витамин В_с)

· Цианокобаламин (витамин В₁₂)

· Аскорбиновая кислота (витамин С)

· Биотин (витамин Н)

· Рутин (витамин Р )

· Пангамовая кислота ( витамин В₁₅)

· Оротовая кислота (витамин В₁₃ )

· Метилметионинсульфония хлорид (витамин U )

ТИАМИН (витамин В1) и его препараты

· Тиамина хлорид: таб. 0,002; 0,005; 0,01; амп. 2,5% и 5% - 1 мл

· Тиамина бромид: таб. 0,00258; 0,00645; 0,0129;амп. 3% и 6% - 1 мл

· Бенфогамма (бенфотиамин) – жирорастворимый аналог Вит В1. Таб.0,005; 0,025;

· Энерион (Сульбутиамин) – синтетическое соединение; таб., в оболочке по 200 мг

· Фосфотиамин - таб. 0,01; 0,03

· Кокарбоксилаза - амп. 0,05

· Дрожжи пивные очищенные сухие

· Р-р «Тиодин» для в/м в 1 мл – 12,5 мг В1 и 10 мг NaJ (в/м).

Биологическая роль.

Основной коферментной формой является -тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза)–входит в состав дегидрогеназы пировиноградной и ά-кетоглутаровой кислоты, и в состав транскетолазы, катализирующих реакции прямого и окислительного декарбоксилирова-ния кетокислот (ключевая реакция в обмене углеводов). Снижается содержание сахара в крови, ликвидируется метаболический ацидоз, активируется инсулин, увеличивается образование АТФ, липидов, нуклеиновых кислот, ацетилхолина, улучшается проведение в нервно-мышечном синапсе, усиливается моторика и секреция ЖКТ.

Применение.

Тиамин включают в комплексную терапию при:

· заболеваниях нервной системы (невриты, полиневриты, мышечная дистрофия, полиомиелит )

· заболеваниях ЖКТ (гастрит, язвенная болезнь желудка, гепатит, запор, парез кишечника) (нормализует секреторную и двигательную функции ЖКТ)

· заболеваниях сердечно-сосудистой системы (улучшает энергообеспечение миокарда, усиливает действие сердечных гликозидов, повышает диурез)

· Гипоксии, ацидозе

Побочные эффекты.

· Кожные аллергические и анафилактические реакции

· Гипервитаминоз не описан. В больших дозах нарушает активность ферментов печени, угнетает обмен других витаминов

· Быстрое внутривенное введение больших доз вызывает токсический эффект по типу ганглиоблокирующего и миорелаксантного (артериальная гипотония, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, мышечная слабость)

Тиамин очень активное соединение, легко вступает во взаимодействие и не совместим в одном шприце с другими препаратами.

РИБОФЛАВИН (витамин В₂)

· Рибофлавин: таб. 0,002; 0,005; 0,01, глазные капли 0,01% - 10 мл.

· Рибофлавин-мононуклеотид: амп. 1% - 1 мл (в/м, п/к).

· Флавинат - амп. 0,002

Биологическая роль.

Рибофлавин входит в состав флавиновых коферментов (ФАД, ФМН –коферменты оксидаз, промежуточные переносчики протонов и электронов в дыхательной цепи; ФАД- кофермент сукцинатдегидрогеназы (фермента цикла Кребса), окисляет жирные кислоты в митохондриях (кофермент ацетил-КоА дегидрогеназы)

Выполняя функции катализатора дыхания, рибофлавин является важнейшим регулятором окислительно-восстановительных процессов в организме.

Применение.

· При лечении заболеваний, в патогенезе которых существенную роль играет гипоксия (пневмонии, болезни ЦНС, ССС, глаз)

· Заболевания печени (повышает содержание гликогена, улучшает антитоксическую функцию печени)

· Гипохромные анемии (стимулирует образование в почках эритропоэтина, усиливает синтез глобина)

· Инфекционные заболевания (повышает неспецифическую резистентность организма)

· Полезно использовать рибофлавин при светолечении, когда количество витамина снижается

· При длительной антибиотикотерапии

· Рибофлавин повышает устойчивость к дифтерийному токсину

Побочные эффекты.

· При введении больших доз рибофлавина избыточного накопления флавинов в тканях не происходит, так как рибофлавин быстро выделяется с мочой.

· Гипервитаминоз не описан.

ПИРИДОКСИН (витамин В₆)

· Пиридоксина гидрохлорид:порошок, таб. 0,002; 0,005; 0,01; амп. 1% и 5% - 1 мл.

· Пиридоксальфосфат–таб. в обол. 0,01; 0,02; амп. 0,005; 0,01.

Биологическая роль

Азотистый обмен - трансаминирование, дезаминирование и декарбоксилирование аминокислот.

Участвует в регуляции белкового, углеводного и липидного обмена, биосинтезе гема, биогенных аминов, гормонов щитовидной железы, простагландинов, коэнзима А

Показания.

· Атеросклероз, ИБС (снижается содержание ЛПНП и ЛПОНП в крови, улучшает холестеринвыделительную функцию печени), дистрофия миокарда (повышение сократимости)

· Гипотрофии, дистрофии (анаболическое действие)

· Гипохромные анемии

· Невриты, радикулиты (в комплексе с тиамином)

· Ранний токсикоз беременных (неукротимая рвота)

· Кожные заболевания – (себорея, экзема)

· Комплексная терапия эпилепсии. Совместно с противо-туберкулезными ЛС (изониазид)

· Пиридоксин подавляет лактацию

· Недоношенные дети, подростки в период полового созревания, при охлаждении, тяжелой физической нагрузке

Побочные эффекты.

· Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)

· Повышение кислотности желудочного сока (необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки)

· Нельзя вводить в одном шприце с тиамином и цианокобаламином.

· В порошках несовместим с аскорбиновой и никотиновой кислотами

ЦИАНОКОБАЛАМИН (витамин В₁₂)
(антианемический витамин)

· Цианокобаламин – амп. 0,003%; 0,01%; 0,02%;0,05% - 1 мл.

· Оксикобаламин –амп. 0,01%; 0,05%; 0,1% - 1 мл.

· Кобамамид – таб. 0,5 мг; 0,1 мг;

· Витогепат – амп. 2 мл;

Биологическая роль.

Кобамидные ферменты участвуют в синтезе нуклеотидов. Основная физиологическая роль состоит в обеспечении нормального гемопоэза (активируется рост и созревание эритроцитов)

Показания

· Анемия Аддисона-Бирмера (мегалобластическая анемия)

· Апластические анемии

· У новорожденных – гипотрофии, кетоацидоз

· Заболевания печени (препятствует жировой дистрофии печени)

· Гипацидный гастрит (способствует секреции желудочного сока), резекция желудка

· Стимулирует синтез миелина (ДЦП, радикулит, неврит)

· Кожные заболевания, лучевая болезнь

Побочные эффекты.

· Аллергические реакции

· Повышение возбудимости ЦНС

· Возможны приступы стенокардии, тахикардия

· Тромботические осложнения

· Гипервитаминоз не отмечен

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА (витамин В_с)

· Кислота фолиевая – таб. 0,001

· Кальция фолинат (лейковорин) – амп. 0.25% - 1 мл

Биологическая роль.

Кофермент тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе нуклеиновых кислот (переносчик метильных, формильных групп). Стимулирует все ростки кроветворения (эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз). Регулирует пластические и регенеративные процессы в организме.

Показания.

· Макроцитарная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

· Язвенная болезнь желудка, стоматит, глоссит

· ожоги

· Гипотрофия

· На фоне антибиотиков, противоэпилептических средств

· Лейковорин назначают для уменьшения побочных эффектов цитостатиков

Фолиевую кислоту сочетают с цианокобаламином. Высокие дозы могут нарушить функцию почек

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (витамин РР)

· Кислота никотиновая таб. 0,05; 0,1; амп 1,7%-1 мл

· Никотинамид таб. 0,005; 0,015; 1%-1мл

· Комплексные препараты: никтоверин, никошпан

РУТИН (витамин Р)

· Рутин – таб. 0,02

· Кверцетин– таб. 0,02

· Аскорутин

Биологическая роль.

Регулирует проницаемость сосудистой стенки, снижая ее резистентсность. Обладает некоторым желчегонным действием. Применяют с витамином С для уменьшения проницаемости сосудов (инфекционные заболевания, экссудативные явления)

ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА (витамин В₅)

Кальция пантотенат: таб. 0,1; амп. 10% - 2 мл; 5 мл; 20% - 2 мл, внутрь, в/в, в/м.

Пантенол–флак., (аэр. баллон) местно

Биологическая роль.

Кофермент ацетил-КоА участвует в процессах гликолиза, синтеза триглицеридов, расщепления и синтеза жирных кислот (перенос ацетильных групп)

Применение.

· при невритах,

· экземе,

· аллергических реакциях,

· ожогах, язвах,

· заболеваниях печени,

· при атонии кишечника и мочевого пузыря,

· дистрофия миокарда

ВИТАМИН U

Метилметионинсульфония хлорид Таб. 0,05 - донатор метильных групп.

Применение.

при гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Стимулирует заживление поврежденной слизистой оболочки ЖКТ (витамин U метилирует гистамин, превращает его в неактивную форму, уменьшается желудочная секреция)

Пангамовая кислота
(витамин В₁₅)

Препараты: кальция пангамат–таб. 0,05

Участвует в реакциях гидроксилирования, донатор метильных групп, повышает усвоение кислорода тканями Улучшает липидный обмен, увеличивает содержание гликогена в мышцах и печени и креатинфосфата в мышцах. Стимулирует синтез адреналина, стероидных гормонов, холина, метионина

Применяют при гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, хроническом алкоголизме.

Жирорастворимые витамины

· Ретинол (витамин А)

· Эргокальциферол (витамин Д)

· Токоферол (витамин Е)

· Фитоменадион (витамин К₁)

РЕТИНОЛ (витамин А)

Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Рыбийжир

Синтетические ретиноиды :

Ацитретин, Изотретиноин (роаккутан), Третиноин, Каротин (Веторон), Каролин, Каротолин, Каротинил

Биологическая роль.

Стимулирует синтез мукополисахаридов, цереброзидов, гепарина, участвует в синтезе белков (антител), интерферона, лизоцима, иммуноглобулинов, повышает фагоцитоз. Оказывает благоприятное действие на рост эпителиальных клеток. Стимулирует синтез родопсина палочек сетчатки. Нормализует синтез гормонов, ферментов.

Применение.

· Инфекционные заболевания, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям (часто болеющие)

· Гемералопия, кератомаляция, ксерофтальмия

· Кожные заболевания

· Анемия

· Рахит

· Эрозивно-язвенные поражения кишечника

Гипервитаминоз.

Увеличивается секреция спинномозговой жидкости, повышается внутричерепное давление (сонливость, головная боль, тошнота, рвота, явления менингизма), нарушается функция печени, расстройства походки, боли в костях, нарушение зрения, геморрагии. Большие дозы витамина А обладают тератогенным действием.

Витамин Д.

· Эргокальциферол (Д2)

· Холекальциферол (Д3)

· Видехол

· Оксидевит

· Кальципотриол

· Альфакальцидол,

· Кальцитриол

Биологическая роль.

Образующиеся в организме активные метаболиты (гормоноподобные вещества) регулируют обмен Са и Р (повышают проницаемость эпителия кишечника, регулируют образование белковой стромы костей). Происходит нормальное развитие костной ткани

Показания.

· Витамин Д назначают детям для профилактики и лечения рахита

· Остеопороз

· Расстройства функции околощитовидных желез (при тетании)

· Поражения костной ткани (остеопатии, переломы)

Гипервитаминоз.

· Явления интоксикации (потеря аппетита, тошнота, нарушение сна, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов)

· Рассасывание костной ткани (гиперкальциемия)

· Кальциноз мягких тканей, почек, легких, сердца, кровеносных сосудов (развитие атеросклеротических явлений носят необратимый характер)

· Нарушается функция почек, печени, усиливается ПОЛ

Лечение.

· Витамин А, Е, С

· Глюкокортикоиды

· Борьба с ацидозом

Профилактика- контроль мочи на содержание Са (проба Сулковича)

Фитоменадион (витамин К1) (антигеморрагический)

· Фитоменадион

· Викасол

Стимулирует образование факторов свертывания крови в печени.

Применение.

· заболевания печени

· геморрагический синдром

· антагонист антикоагулянтов непрямого действия.

Токоферол (витамин Е) (антиоксидантный)

Токоферола ацетат

Биологическая роль.

· Антиоксидантное действие. Защита ненасыщенных жирных кислот от реакции ПОЛ

· Участвует в биосинтезе гема, белков, ферментов, пролиферации клеток, стимулирует синтез гонадотропных гормонов гипофиза

· Улучшает тканевое дыхание, участвует в важнейших процессах клеточного метаболизма, активирует эритропоэз

Показания.

· Угроза прерывания беременности

· Гипербилирубинемия, гипоксия, родовая травма, анемии (у новорожденных)

· Мышечные дистрофии

· Коллагенозы

· Нарушения полового развития

В больших дозах нарушает функцию печени, м.б. геморрагии

ПОЛИВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

n «ПЕНТОВИТ» (вит.В1,В12,В6, РР, к-та фолиевая)

n «ГЕНДЕВИТ»

n «КОМПЛИВИТ» (витамины +микроэлементы)

n «ДУОВИТ»

«ЦЕНТРУМ»

Прерапаты ферментов и антиферментов

Ферментные препараты улучшающие процессы пищеварения.

I. Препараты, содержащие протеолитические ферменты:

· Пепсин (экстракт слизистой оболочки желудка свиней)

· Ацидин-пепсин

· Сок желудочный натуральный

· Пепсидил (экстракт слизистой желудка свиней)

· Абомин (получают из слизистой оболочки желудка молочных телят и ягнят)

· Комбинированные препараты

Ораза (комплекс амилолитических и протеолитических ферментов, получают из культуры гриба Aspergillus oryzae)

Солизим (липолитический препарат получают из культуры Penicillum solitum)

Сомилаза (содержит солизим и амилазу)

Нигедаза (содержит фермент липолитического действия, выделенный из семян чернушки дамасской)

Панзинорм-форте (панкреатин, трипсин, химотрипсин, холевая кислота, пепсин, гидрохлориды аминокислот)

Фестал (комплексный препарат, содержит компоненты поджелудочной железы и желчи)

Дигестал (содержит панкреатин, экстракт желчи крупнорогатого скота, гемицеллюлазу)

Энзистал (содержит панкреатин, гемицеллюлазу, экстракт желчи крупнорогатого скота)

Ипентал (содержит панкреатин, гемицеллюлазу, экстракт бычей желчи)

Панкреатин (препарат из поджелудочной железы убойного скота, содержит трипсин и амилазу)

мезим форте (содержит амилазу, липазу, протеазы)

Креон (липаза, амилаза, протеаза)

Энтеросан

Бетаин (бетаина цитрат УПСА)

ПОКАЗАНИЯ:

Расстройства пищеварения, протекающие с угнетением функции пищеварительных желез (анацидные и гипацидные гастриты, хронические панкреатиты с недостаточной функцией поджелудочной железы, гепатиты, холециститы, язвенная болезнь желудка с пониженной секрецией)

Ферментные препараты применяемые при некротических процессах.

Обладают протеолитической активностью (расщепляют белки, нуклеиновые кислоты). Применяют для разжижения вязких секретов и экссудатов и удаления их с мокротой из ВДП (бронхиты, ателектаз легких, туберкулез), вводят в виде ингаляций, внутриплеврально, с помощью электрофореза, внутримышечно; местно - при лечении ожогов, гнойных ран, пролежней.

· Трипсин

· Химотрипсин кристаллический

· Террилитин

· Терридеказа

· Дезоксирибонуклеаза

· Рибонуклеаза

Протеолитические ферменты для местного применения

Химопсин (смесь химотрипсина и трипсина)

Коллагеназа (экстракт pancreas)

· Аспераза

· Лизоамидаза

· Профезим

· Протолизин

· Карипазим (папайи плодов протеазы)

· Имозимаза

· Эластотераза иммобилизованная

· Коллализин

· Коллитин

Применяют для очищения ран от гнойно-некротических масс и улучшения заживления (ожоги, фурункулез, маститы, остеомиелиты, заболевания слизистой оболочки полости рта, инфицированные раны)

Ингибиторы протеолиза

Обладают специфической способностью ингибировать активность трипсина, калликреина, плазмина и других протеаз.

· Пантрипин (экстракт pancreas)

· Апротинин и его аналоги

· Ингитрил

· Контрикал

· Гордокс

Применение.

Внутривенно при остром панкреатите и панкреанекрозе, в комплексной терапии при других заболеваниях для уменьшения активности протеолитических ферментов (например при инфаркте миокарда)

Препараты влияющие на фибринолиз.

Фибринолитики.

Используют при повышенном тромбообразовании

· Стрептокиназа (авелизин, целиаза)

· Урокиназа

· Фибринолизин

· Алтеплаза (актилизе)

Ингибиторы фибринолиза.

При повышенной активности фибринолитической системы крови

· Кислота аминокапроновая

· Амбен

· Ингибиторы протеолитических ферментов

Ферменты воздействующие на гиалуроновую кислоту.

Гиалуроновая кислота – основное цементирующее вещество соединительной ткани. При повышенном образовании гиалуроновой кислоты образуются спайки, рубцы. Для уменьшения вязкости гиалуроновой кислоты используют препараты, содержащие фермент гиалуронидазу:

· Лидаза

· Гиалуронидаза (ронидаза) (местно)

· Гиалуронидаза (актиногиал) (местно)

Разные ферментные препараты.

Цитохром С (внутрь,в/м, в/в) – относится к группе антигипоксических средств, участвует в процессах тканевого дыхания.

Применение: при асфиксии новорожденных, интоксикациях, гипоксических состояниях

Пенициллиназа (в/м) – содержит фермент, инактивирующий бензилпенициллин.

Применение: при аллергических реакциях и анафилактическом шоке, вызванных препаратами группы пенициллина.

Антиинфекционные средства.

1. Дезинфицирующие – предназначены для уничтожения возбудителя во внешней среде

2. Антисептические – предназначены для уничтожения возбудителей на поверхности тела человека (кожа, с/о)

3. Химиотерапевтические – для уничтожения возбудителей во внутренних средах организма.

Антисептики и дезинфектанты.

1. Галогенсодержащие:

· Препараты хлора: хлорамин Б, хлоргексидин, гипохлорид (свободный атом хлора→ денатурация белка → гибель организма. Недостаток: раздражение кожи и с/о)

· Препараты йода: раствор йода спиртовой, раствор Люголя, йодинол (действует атом йода)

2. Окислители: перекись водорода, калий маргонцовокислый, калия персульфат

3. Детергенты (ПАВ – уменьшают устойчивость мкр): церигель, этоний

4. Красители[12]: бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат

5. Нитросульфаты (нирогруппа связывается с белками клетки → нарушение метаболизма): нитрофурал (фурациллин)

6. Спирты: спирт этиловый (раствор антисептический) – вызывает денатурацию белка при концентрации выше 40%[13]

7. Альдегиды: формальдегид

8. Кислоты и щелочи: кислота салициловая[14], кислота борная, раствор аммиака[15]

9. Фенолы: кислота карболовая, ихтиол, деготь березовый

10. Соли тяжелых металлов: серебра нитрат (ляпис), протаргол, цинка сульфат

11. Растительные[16]: эвкалипт - хлорофиллипт, эвкалимин, зверобой - новоиманит, ромашка – ромазулан, настойка коллендулы

Требования.

· Обладать широким спектром антиинфекционного действия

· Высокая антимикробная активность

· Короткий латентный период

· Преимущественно бактерицидное действие

Химиотерапевтические средства.

Антибиотики.

Антибиотики – продукты жизнедеятельности живых организмов (или их синтетические аналоги) подавляющие жизнедеятельность организмов.

1. Бета-лактамные: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы

2. Макролиды и азалиды

3. Тетрациклины

4. Аминогликозиды

5. Линкозамиды

6. Полимексины

7. Гликопептиды

8. Разные

Классификация по способу получения:

1. Биосинтетические – выращивание продуцента на питательных средах и выделение антибиотика

2. Полусинтетический – модификация естественного антибиотика

3. Синтетический – полный синтез аналога антибиотика или его производного

Классификация по спектру действия:

1. Узкого спектра:

· Монобактамы – грамм^-

· Полимиксины – грамм^-

· Линкозамиды – грамм⁺

2. Широкого спектра

· Тетрациклины

· Макролиды

· Аминогликозиды

Классифкаиця по времени назначения

1. Основные – с которых начинают лечение

2. Резервные – применяют в слючае неэффективности основных

Механизм действия.

1. Угнетение синтез амикробной стенки (β-лактамные, гликопептиды) – бактерицидный эффект

2. Нарушение структуры и функции цитоплазматической мембраны (аминогликозиды, полимиксины) – бактерицидный эффект

3. Угнетение синтеза белка на уровне бибосом (аминогликозиды, тетрациклины, макролиды, линкозамины) – бактериостатическое действие

4. Угнетение синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы (рифампицин, фузидин) – бактерицидное/бактериостатическое

Пенициллины (β-лактамные)

1. Природные

· Короткого действия (4-6 часов): соли бензилпенициллина (нариевая, калиевая), феноксиметилпенициллин

· Длительного действия (от недели до месяца): прокаина бензилпенициллин, бензатин, бензатинбензилпенициллин (бициллин – 1), бициллин – 3, бициллин-5 (связывают с солями которые медленно растворяются)

2. Полусинтетические:

· Пенициллиназаустойчивые (антисафилококовые): оксациллин, клоксациллин, диклоксалин, нафциллин

· Расширеноспектра действия: ампициллин, амоксициллин, гетациллин

· Гантисинегнойные

o Карбоксипеницилины: карбенициллин, карфециллин

o Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин, пирецеллин

· Ингибиторозащищенные пенициллины (защищены от пеницилиназы): амоксициллин+клавуланат (амоксиклав), ампициллин+сульбактам (уназин)

Общие свойства.

1. Бактерицидный тип действия

2. Высокая эффективность

3. Малая токсичность

4. Наличие препаратов разного спектра действия

5. Препараты выбора при многих инфекциях

6. Высокий риск аллергических реакций, перекрестная аллергия с другими β-лактамными антибиотиками

7. Большинство пенициллинов разрушается β-лактамазами

Побочные эффекты:

1. Аллергии: крапивница, сыпи, отек квинке, бронхоспазм, анафилактический шок

2. Местные реакции: инфильтраты, флебиты

3. Действие на ЦНС: головная боль, тремор, судороги

4. Действие на ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Цефалоспорины.

1.Поколение:

· Парентеральные: цефазолин, цефолотин

· Энтеральные: цефалексин, цефрадин

2.поколение:

· Парентеральное: цефуроксим

· Энтеральные: цефаклор (тарацеф)

3.Поколение:

· Парентеральное: цефотаксим, цефтриаксон

· Энтеральные: цефиксим, цефтибутен

4.поколение:

· Парентеральные: цефепим (максипин), цефпиром

Общие свойства.