Аллапинин.

Для лечения мерцательной аритмии применяют так же аллапинин — алкалоид аконита белоустого.

Препарат относится к группе мембраностабилизирующих средств.

По механизму действия _Он близок к антиаритмическим препаратам класса 1С.

Замедляет про­ведение импульсов по предсердиям и в системе пучка Гиса-Пуркинье, не влияет на антероградную проводимость атриовентрикулярного узла, укорачивает эффективный рефрактерный период в предсердиях, в атриовентрикулярном узле и желудочках.

Оказывает умеренное сосудо­расширяющее, спазмолитическое и седативное действие, не снижает АД. Отрицательное влияние на инотропную функцию миокарда умеренное.

Применяют внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают по 25-50 мг через 6-8 ч (75-150 мг в сутки), при этом эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 4-5 ч.

Внутривенно струйно аллапинин вводят в течение 5 мин в дозе 0,2-0,4 мг/кг, в среднем до 30 мг.

В экстренных случаях возможно внутривенное введение препарата в дозе 2 мг/кг, в среднем 150 мг (6 мл 2,5 % раствора).

При внутривенном введении действие начинается через 5-30 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается до 8 ч.

Как при приеме внутрь, так и после внутривенного введения происходит достоверно увеличение ком­плекса QRS, удлинение интервала P-Q.

ЧСС, АД, интервал Q-T и ширина зубца Р существенно не изменяются.

Об эффективности аллапинина существуют различные мнения.

Одни авторы считают его весьма эффективным при лечении желудочковых и наджелудочковых арит­мий, другие же утверждают, что аллапинин для неотложной помощи мало пригоден, а при внутривенном введении его эффект развивается сравнительно медленно.

По данным Б.Г. Ходжикулиева (1992), внутривенное введение аллапинина в дозе 0,25 мг/кг массы тела у 10 больных с недостаточ­ностью кровообращения вызывало кардиодепрессорный эффект про­должительностью не менее 2 ч.

При этом наблюдалось уменьшение сердечного выброса на 10% , повышение системного АД на 6% , повышение давления в правом предсердии на 33% , повышение сис­толического давления в легочной артерии на 9,5% .

Противопоказаниями к назначению аллапинина являются атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусно-предсердного узла, тяжелая почечная недостаточность, беременность.

Побочные эффекты возникают сравнительно часто и проявляют­ся головной болью, головокружением, уменьшением остроты зрения, диплопией, атаксией, увеличением продолжительности зубца Р, интервала Q-T и комплекса QRS.

Флекаинид(тамбокор) подавляет спонтанный автоматизм синусно-предсердного узла и эктопических предсердных центров.

Замедляет проведение импульса по предсердиям и через атриовентрикулярное соединение, увеличивает рефрактерность дополнительных аномальных проводящих трактов.

При внутривенном введении в дозе I-2 мг/кг флекаинид в течение 15 мин у 80-100 % больных купирует пароксизмальную форму мерцания предсердий, а также тахикардию, возникшую в области атриовентрикулярного соединения по ме­ханизму re-entry.

При трепетании предсердий флекаинид уменьша­ет частоту эктопических сокращений и ритма желудочков, однако купирующий эффект препарата в этом случае незначителен.

Оказы­вает отрицательное инотропное действие.

При отсутствии тяжелого органического поражения сердца для предупреждения наджелудочковой тахикардии, мерцания и трепе­тания предсердий препарат вначале назначают по 50 мг 2 раза в сут­ки, постепенно увеличивая дозу на 100 мг в сутки каждые 4 сут до достижения эффекта.

При пароксизмальной мерцательной аритмии возможно увеличение дозы сразу на 200 мг в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг в сутки.

Для предупреждения желудочковой тахикардии и других угро­жающих жизни желудочковых аритмий рекомендуется назначать флекаинид по 100 мг 2 раза в сутки.

Затем дозу увеличивают на 100 мг в сутки каждые 4 сут до достижения эффекта. В этом случае макси­мальная доза равна 400 мг в сутки.

При сопутствующей почечной недостаточности дозу увеличивают осторожно и интервалы между увеличением дозы должны быть длиннее.

С осторожностью назначают флекаинид при заболеваниях пече­ни.

Полагают, что при нарушении функции печени применять фле­каинид можно только в том случае, если возможная польза заведо­мо превышает риск.

Противопоказаниями являются атриовентрикулярная блокада II—III степени и недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Ретроспективный анализ эффективности лечения флекаинидом 8505 больных (курс лечения — 3-4 нед, средняя доза — 100-300 мг) показал, что положительный эффект был отмечен лишь у 57 % боль­ных с мерцательной аритмией (1.Р.8спи1ге, 1985).

У больных, чувствительных к антиаритмической терапии хинидином или дизопирамидом, флека­инид оказывает равное с ними терапевтическое действие в дозе 4-5 мг/кг в сутки.

Побочное действие проявляется головокружением, головной бо­лью, одышкой, сердцебиением, болью в области сердца, тремором, астенией, запором, отеками, болью в животе.

Флекаинид не рекомендуют применять при постоянной форме мерцательной аритмии и не угрожающих жизни желудочковых аритмиях.

Применять с крайней осторожностью при синдроме слабости синусно-предсердного узла.

Возможно усугубление сердечной недо­статочности, особенно при дилатационной кардиомиопатии.

При сочетании флекаинида и дигоксина происходит увеличение всасывания дигоксина и его биодоступности.