Токаинид.

По структуре близок к лидокаину.

В отличие от ли­докаина его можно принимать внутрь повторно, так как он легко всасывается из пищеварительного канала.

Переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Период полувыведе­ния составляет от 8 до 16 ч у здоровых и от 11 до 20 ч у больных. Эффект наступает через 1,5-4 дня.

При нормальной функции почек токаинид назначают по 400 мг через каждые 8 ч, максимальная доза— 600 мг через каждые 6 ч.

При сердечной и почечной недостаточности рекомендуют более низ­кие дозы.

Внутримышечно вводят 400-600 мг (4-6 мг/кг), терапев­тическая концентрация сохраняется в течение 3 ч, а антиаритмическое действие наступает через 15 мин.

Для достижения быстрого эф­фекта рекомендуется комбинированное введение — внутривенно 80 мг а внутримышечно — 400 мг.

Токаинид эффективен при желудочковых аритмиях, особенно при инфаркте миокарда.

Возможен его длительный прием в качестве противоаритмического средства вместо внутривенного введения лидокаина. Обычно применяется в сочетании с препаратами класса 1А и Щ.

Побочные эффекты зависят от дозы.

Возможны тахикардия, артериальная гипотензия, усугубление сердечной недостаточности, головокружение, тошнота, тремор, атаксия.

Может появиться арит­мия, иногда возникают агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, апластическая анемия, тромбоцитопения, легочный фиброз.

При угнетении кроветворения и развитии легочного фиброза препарат отменяют.

При взаимодействии с лидокаином увеличивается риск побочно, го действия.

При взаимодействии с метопрололом угнетается сократимость миокарда.

Введение токаинида противопоказано при атриовентрикулярной блокаде 1-2 степени.

Дифенин(фенитоин, дифенилгидантоин натрия).

Оказывает мемраностабилизирующее действие, подобно лидокаину укорачивает рефракторный период.

Угнетает триггерную активность в волокнах Пуркинье.

Уменьшает наклон 4-й фазы деполяризации волокон Пуркинье с нормальным максимальным диастолическим потенциалом, угнетает поздние постпотенциалы, индуцированные дигиталисом в волокнах Пуркинье.

Препарат назначают при желудочковых и наджелудочковых тахикардиях и аритмиях, обусловленных передози­ровкой сердечных гликозидов, синдроме удлинения интервала ()-Т.

Терапевтическая концентрация в плазме составляет 10-25 мг/л.

Препарат необходимо тщательно дозировать, так как увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением его уров­ня в плазме.

Препарат характеризуется низкой эффективностью и высокой токсичностью.

При тяжелой интоксикации гликозидами в ургентных случаях назначают по 50—100 мг внутривенно через каждые 5 мин до исчез­новения аритмий.

При пероральном приеме для достижения медленного (на 3-й - 5-е сутки) насыщения препарат назначают перорально по 0,1 г 3-4 раза в сутки, быстрого (к концу 1-х или 2-х суток) — по 0,1 г 5 раз в сутки на 2-е и 3-й сутки (с 4-х суток переходят на поддерживающую дозу — по 0,1 г 2—3 раза в сутки).

Побочные действия: головокружение, тремор, нистагм, атаксия» потеря аппетита, анемия, кожная сыпь.

При быстром внутривенном введении возможна артериальная гипотензия.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, артериаль­ной гипотензии, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, приступах Морганьи-Эдемса-Стокса.

Действие фенитоина усиливают аллопуринол, амиодарон, ибупрофен и омепразол, ослабляют — барбитураты, антациды, пиридоксин, рифампицин, этанол. Препарат противопоказан при анурии.