Энкаинид.

У подавляющего большинства больных (90-95%) этот препарат легко всасывается.

Метаболизируясь в печени, он об­разует высокоактивные метаболиты. Если препарат не метаболизируется, то его концентрация в плазме увеличивается (до 1100 нг/ мл), что коррелирует с антиаритмическим эффектом.

При дисфунк­ции левого желудочка энкаинид не дает существенного инотропного эффекта и мало влияет на системное сосудистое сокращение.

Однако следует избегать его назначения больным с тяжелым нарушением сократимости левого желудочка или малокомпенсированной сердеч­ной недостаточностью.

Энкаинид увеличивает продолжительность комплекса QRS.

Учитывая накопление метаболитов энкаинида в почках, особен­но при тяжелом их поражении, рекомендуется назначать препарат в этих случаях с осторожностью.

При нормальной функции почек энкаинид назначают внутрь по 25 мг через каждые 8 ч, при необходимости постепенно (в течение 3-5 дней) увеличивают дозу до 35 мг, а позже — и до 50 мг на прием.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение и расплыв­чатость изображения предметов.

Противопоказаниями к назначению препарата являются слабость синусно-предсердного узла, предсердно-желудочковая блокада, вы­раженная сердечная недостаточность.

Пропафенон(ритмонорм) — 5-гидроксин-пропафенон оказыва­ет отрицательное инотропное действие в высоких концентрациях in vitro, подавляет функцию левого желудочка (в эксперименте).

У больных с нормальной или минимально сниженной фракцией выб­роса (более 40%) терапия пропафеноном per os может снижать фрак­цию выброса, но не приводить к развитию сердечной недостаточно­сти.

Увеличивает ОПСС. Оказывает некоторое бета-адреноблокирующее действие.

Согласно заключению экспертов фирмы "ККОЬЬ", производящей пропафенон, застойная сердечная недостаточность развивается у °>8 % больных, которые получали пропафенон в дозе 300 мг в сутки, ^и У 2,5 % больных, которые получали этот препарат в дозе 900 мг в сутки и более. Всего было обследовано 1179 больных.

Пропафенон можно с осторожностью назначать больным с арит­мией и застойной сердечной недостаточностью.

При этом следует внимательно наблюдать за функцией левого желудочка.

На ЭКГ увеличивается интервал Р-R и комплекс QRS, особенно в течение 1-й недели лечения.

Если лечение пропафеноном не устраняет аритмию, то можно добавить другие антиаритмические средства — хинидин или новокаинамид.

Рекомендуют сочетать пропафенон с соталолом, что увеличивает длительность потенциала действия и период рефрактерности.

Пропафенон показан при устойчивых желудочковых тахикардиях и других угрожающих жизни желудочковых аритмиях.

У всех больных, у которых были дополнительные пути проведе­ния, а также уже развилось или индуцировалось мерцание предсердий, назначение пропафенона внутривенно или внутрь прекращает реиндукцию этих аритмий или замедляет частоту желудочковых со­кращений.

Пропафенон обладает уникальной способностью удлинять антероградный рефрактерный период дополнительного пути, даже если вначале он был очень короток.

Пропафенон эффективен при профилактике повторного возникновения суправентрикулярных аритмий и мерцания предсердий.

Сообщили, что у 40 из 53 больных (75%), у которых были эпизоды интермитти-рующего мерцания предсердий, рефракторного к другим лекарствам (средняя продолжительность аритмии 5 лет), лечение пропафеноном позволило полностью или частично подавить эти аритмии.

Пропафенон полностью (или почти полностью) прекратил пароксизмальное мерцание предсердий у 30 из 47 больных, но у 5 больных произошло увеличение частоты аритмий.

При приеме внутрь начальная доза составляет 150 мг. Ее принимают 3 раза в сутки. При необходимости через 3-4 сут разовую дозу препарата увеличивают до 225-300 мг, принимают 3 раза в сутки.

Биодос­тупность составляет 50%.

Полупериод существования — 7ч. Пос­ле прекращения приема пропафенона длительность сохраняюще­гося антиаритмогенного эффекта колеблется от 4 до 22 ч, состав­ляя в среднем 11,5 ч.

Некоторым больным препарат можно назна­чать через каждые 12 ч, тогда как другим — через каждые 6 ч.

Введение препарата больным с почечной недостаточностью, когда естественное выведение препарата замедлено, очевидно, требует применения малых начальных доз, при этом увеличивать дозу ре­комендуется через 3-4 дня.

Пропафенон при сочетанном приеме увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови, уменьшает клиренс метапролола, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и увеличе­нию бета-блокирующего эффекта, увеличивает концентрацию варфарина и циметидина.

Вместе с другими антиаритмическими сред­ствами оказывает дополнительное антиаритмическое действие.

Бета-блокирующий эффект пропафенона у лиц, интенсивно метаболизирующих препарат (при его назначении по 300 мг 3 раза в день), может быть определен с помощью холтеровского мониторинга.

Степень этого эффекта широко варьирует у отдельных индивидов _в зависимости от уровня пропафенона в плазме.

Степень окисли­тельного метаболизма является важнейшей детерминантой клини­ческого бета-блокирующего эффекта пропафенона.

Побочное действие пропафенона — тошнота, рвота, чувство оне­мения во рту, головокружение, слабость.

При передозировке судо­рожные явления бывают крайне редко.

Описаны случаи возникнове­ния брадикардии, синоаурикулярной, атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокады, а также агранулоцитоза, анемии, нейтропении, лейкопении, тромбоцитопении.

Пропафенон в терапевтических дозах не оказывает существенно­го отрицательного инотропного действия.

Однако у больных с дис­функцией левого желудочка препарат может уменьшать фракцию выброса левого желудочка до 24%.

Противопоказаниями к назначению пропафенона являются рефрактерная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синоаурикулярная, атриовентрикулярная и внутрижелудочковая блокады, брадикардия, бронхоспазм, выраженная дисэлектролитемия.