Пролонгированные формы гестагенных контрацептивов

Дегидроксипрогестерон ацетофенид, депо-провера, норплант

Пролонгированные формы гестагенов применяются для «стерилизации» женщин на длительные сроки - от 1 мес до 5 лет. Этот метод удобен тем, что он исключает необходимость контроля за регулярным ежедневным приемом контрацептивов. Метод используется либо как добровольный (в многодетных семьях), либо выполняется по условиям контракта женщинами-военнослужащими (во многих армиях мира). Первое введение можно осуществлять через 2 мес после родов, через 1 мес после аборта (самопроизвольного или искусственного) или в первые 7 дней любого менструального цикла.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ (АНДРОГЕНЫ)

Мужские половые гормоны (андрогены) являются стероидами.

Тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лейдига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) тестостерон превращается (восстанавливается) в активную форму - дигидротестостерон.

Другие естественные андрогены - андростендион и дигидроэпиандростерон - не стимулируют и не поддерживают процесс нормального полового созревания.

При метаболизме все андрогены гидроксилируются в печени и выводятся с мочой и желчью в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами.

Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза.

Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая содержание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности.

Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритропоэтинов.

Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных ЛГ, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.

Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количество лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител.

Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов.

В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном количество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.

В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.

Показания:

Ø заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.

Ø остеопороз,

Ø невротические формы стенокардии;

Ø у мальчиков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста;

Ø у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактерического периода.

Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.