Гестагены (прогестины) и их аналоги

а. Гестагены первого поколения

Прогестерон

б. Гестагены второго поколения

Ø Аллилэстренол (Туринал),

Ø гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капро-нат),

Ø левоноргестрел,

Ø норэтистерон (Норколут, Примолют-нор),

Ø этистерон (Прегнин)

в. Гестагены третьего поколения

Ø Гестоден,

Ø норгестимат,

Ø дезогестрел

Прогестерон является основным гестагеном у человека. Он вырабатывается желтым телом яичников и корой надпочечников преимущественно во II (лютеиновую) фазу менструального цикла, после разрыва фолликула и выхода из него яйцеклетки в маточную трубу и матку (овуляция). Во время беременности прогестерон синтезируется и выделяется плацентой (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные:

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее, 7-14 дней);

ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0,01; менее активен, таблетки назначают под язык).

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для:

1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);

2) лечения дисменореи.

ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0,005 фирмой "Гедеон Рихтер" (Вегрия). Туринал обладает выраженным прогестагенным действием, способствует сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение.

НОРКОЛУТ ("Гедеон Рихтер", Венгрия), действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.

Показания к применению: дисфункциональные маточные кровотечения; климактерический синдром; предменструальный синдром; эндометриоз; миома; мастопатия; предупреждение беременности; прекращение и профилактика лактации; при задержке менструации.

Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела.

б) Антигестагенные препараты

МИФЕПРИСТОН, антагонист гестагенов. Мифепристон (RU 486), активно связываясь с гестагенными рецепторами матки, препятствует действию гестагенов (прогестерона). В этом плане используется как средство, способное вызвать аборт. Наиболее эффективен препарат в ранние сроки беременности. Для прерывания беременности назначают в сочетании с простагландинами (динопрост, динопростон). Используется также для нормализации менструального цикла.

Основным осложнением применения мифепристона могут стать сильное кровотечение, требующее врачебной помощи (в 5% случаев).