ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА

Гормональные контрацептивы - высокоэффективные средства для предупреждения беременности дающие почти 100% эффект. Около 65 миллионов женщин пользуются этим способом контрацепции.

Исследования Грегори, Пинкус (1960) показали, что комбинация различных стероидных гормонов (эстрогены и гестагены) в результате приводит к ановуляторному эффекту.

К гормональным контрацептивам относятся пероральные (принимаемые внутрь), инъекционные и имплантационные (пролонгированные) контрацептивы, а также гормональные компоненты в составе механических и внутриматочных контрацептивов.

Пероральные гормональные контрацептивы могут содержать только гестагены (гестагенные контрацептивы) или комбинацию гестагенов с эстрогенами (комбинированные контрацептивы).

Основной механизм действия любого гормонального контрацептива - подавление овуляции за счет угнетения экзогенными гестагенами выработки лютеи-низирующего гормона передней доли гипофиза (по механизму «короткой отрицательной обратной связи») в лютеиновую фазу (с 14-го по 28-й день) менструального цикла. Кроме того, гестагены увеличивают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет продвижение сперматозоидов по цервикальному каналу, а в случае состоявшегося оплодотворения препятствуют процессу имплантации.

Для повышения эффективности контрацепции в состав гормональных контрацептивов, помимо гестагенов, вводят эстрогены.

В качестве эстрогенного компонента все чаще используется ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (наибольшая активность), а в качестве гестагенного - ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ, который не подвергается предварительным метаболическим превращениям и оказывает выраженное действие на эндометрий.

В зависимости от дозы эстрогена, входящего в состав комбинированного средства, контрацептивы классифицируют на:

1. Высокодозированные (0,035 мг и более эстрогена в 1 таблетке).

2. Низкодозированные (более 0,02 мг до 0,035 мг).

3. Микродозированные (0,02 мг и менее).

I. Комбинированные пероральные контрацептивы делятся на:

1. Монофазные (однофазные) (одни и те же дозы эстрогенов и гестагенов весь цикл, наиболее высокая контрацептивная активность, но наименьшая «физиологичность»),

содержащие высокие дозы эстрогенов

Ø НОН-ОВЛОН; (норэтистерона ацетат 1 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг)

Ø ОВИДОН ("Гедеон Рихтер", Венгрия); (левоноргестрел 0,25 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг)

Ø Силест (норгестимат 0,25 мг + этинилэстрадиол 0,035 мг);

Содержащие низкие дозы эстрогенов

Ø РИГЕВИДОН ("Гедеон Рихтер", Венгрия); (левоноргестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг)

Ø МАРВЕЛОН (дезогестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг);

Ø Минизистон (левоноргестрел 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг),

Микродозированные

Ø Логест (гестоден 0,075 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг),

Ø Мерсилон (дезогестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг);

2. Двухфазные (два варианта соотношений доз, требуется соблюдение очередности приема по дням цикла) характеризуются постоянной дозой эстрогена и меняющейся дозой гестагенов, принимаемых в разные фазы менструального цикла (увеличение дозы гестагенов в последние 10—12 дней цикла)

АНТЕОВИН ("Гедеон Рихтер", Венгрия), рекомендуется женщинам с повышенной чувствительностью к гестагенам (левоноргестрел 0,05 и 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг)

3. трехфазные (самые «физиологичные», поскольку наиболее точно имитируют изменение гормонального фона во время менструального цикла, но менее эффективные по сравнению с монофазными, таблетки трех цветов в упаковке расположены по дням приема) - содержание эстрогена и гестагена в препарате соответствует таковым нормального цикла). Двухступенчатое увеличение дозы гестагенов

Ø ТРИКВИЛАР;

Ø ТРИ-РЕГОЛ ("Гедеон Рихтер", Венгрия); (левоноргестрел 0,05, 0,075 и 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03 и 0,04 мг)

Ø ТРИЗИСТОН (левоноргестрел 0,075 и 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03 и 0,04 мг)

II. Препараты с микродозами гестагенов содержат «чистые» гестагены:

Ø ФЕМУЛЕН;

Ø КОНТИНУИН;

Ø МИНИ-ПИЛИ;

Ø МИКРОНОР.

Ø Ацетомепрегенол,

Ø линестренол,

Ø норэтистерон,

III. Посткоитальные препараты

Ø Левоноргестрел (ПОСТИНОР) ("Гедеон Рихтер", Венгрия)

Ø МИФЕПРИСТОН антагонист прогестерона

Ø даназол

IV. Пролонгированные гормональные контрацептивы

Ø ДЕПО ПРОВЕРА,

Ø НОРПЛАНТ.

Ø Дегидроксипрогестерон ацетофенид

Механизм действия контрацептивов этой группы заключается в подавлении овуляции (так как происходит подавление продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза; происходит регрессия пролиферативной фазы эндометрия, что в итоге создает препятствие имплантации яйцеклетки). Данные препараты дают практически 100% гарантию подавления овуляции. При 28-дневном цикле их назначают с 5-го или 1-го дня менструального цикла и принимают в течение 21 дня.

Показания к контрацепции комбинированными пероральными контрацептивами - регулярная половая жизнь у женщин с регулярным менструальным циклом до беременности или рожавшим женщинам в репродуктивном возрасте.

Помимо предупреждения беременности, гормональные контрацептивы могут применяться при дисменорее, функциональных нарушениях менструального цикла, функциональном бесплодии, гипоплазии матки, при климактерических расстройствах у женщин, выраженном предменструальном синдроме.

Некоторые комбинированные эстроген-гестагенные препараты (особенно содержащие гестагены III поколения) обладают антиандрогенным действием, определяющимся дозой эстрогенов (чем больше доза, тем выше эффект), дозой ге-стагена (чем меньше доза, тем выше эффект) и степенью сродства гестагена к рецепторам андрогенов (чем меньше сродство, тем выше эффект). Антиандро-генный эффект позволяет использовать эти средства для лечения акне (угрей) и себореи (перхоти).

Комбинированные препараты могут содержать 21 или 28 таблеток в упаковке. Препараты, содержащие 21 таблетку в упаковке, принимаются, начиная с 5-го дня после начала менструации, или в любое время при аменорее по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня, далее — 7-дневный перерыв.

Препараты, содержащие 28 таблеток в упаковке, принимаются с 5-го дня после начала менструации, или в любое время при аменорее по 1 таблетке ежедневно в течение 28 дней.

Если женщина пропустила очередной прием таблетки не более, чем на 12 ч, то надо принять эту таблетку сразу же, а последующие таблетки принимать как обычно. Дополнительных мер контрацепции при этом не требуется. Если женщина пропустила прием таблетки более, чем на 12 ч, необходимы дополнительные меры контрацепции. «Опасны» для пропуска самые первые и еще более последние таблетки в упаковке (с 14-й по 21-й). Если в упаковке осталось менее 7 таблеток для 21-дневной схемы или менее 14 таблеток для 28-дневной и женщина забыла принять одну из них, надо начать следующую упаковку без 7-дневного перерыва или после 21-й таблетки при 28-дневной схеме. В этом случае менструальноподобная реакция может не начаться, или она будет слабо выражена.

Способность к нормальному зачатию восстанавливается не ранее, чем через 6 мес после прекращения приема пероральных контрацептивов.

Побочные эффекты гормональной контрацепции определяются побочными эффектами входящих в их состав эстрогенов и гестагенов и проявляются примерно у 30% женщин. Возможно повышение свертываемости крови, которое может привести к образованию тромбов. Опасность тромбоэмболии выше у женщин старше 40 лет, дополнительным фактором риска является курение. 10—15% женщин бывают вынуждены прекратить дальнейший прием препаратов. Головная боль, головокружение, нагрубание молочных желез, изменение либидо, увеличение массы тела, тромбофлебит, межменструальные кровянистые выделения, повышение АД, дислипопротеинемия.

Современные низкодозированные комбинированные гормональные контрацептивы редко вызывают побочные эффекты.

Абсолютные противопоказания к приему любых пероральных контрацептивов (помимо противопоказаний для эстрогенов и гестагенов, входящих в их состав): беременность, пузырный занос, хорионкарцинома, гиперпролактинемия или опухоли гипофиза, олигоменорея, длительная иммобилизация (например, перелом бедра), предполагаемые оперативные вмешательства (отменить прием за 1 мес), серповидно-клеточная анемия.