Антилибераторы гистамина и других посредников немедленных аллергических реакций

Это вещества, нарушающие высвобождение БАВ из клеток депо (но не устраняющие их действие).

Средства и классификация:

Адреномиметики

Adrenalini hydrochloridum Применяют в 0,1 % растворе в ампулах по 1 мл (п/к, в/м или в/в при необходимости) и флаконах по 10 мл местно.

Fenoterolum

Ephedrini hydrochloridum Применяют в таблетках по 0,025 (2-3 раза в день), 5 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м при необходимости), капли для носа (2-3 % раствор).

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Euhpyllinum. Применяют таблетки по 0,15 (1-3 раза в день) и 24 % раствор по 1 мл (в/м при необходимости) или 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл (в/в при необходимости).

Cromolinum-natrium

Глюкокортикоиды

Prednisolonum. Применяют в табл. по 0,001 и 0,005 (1 и 5 мг) и 3 % раствор в амп. по 1 мл (для инъекций в/в, в/м).

Methylprednisolonum

Dexamethasonum

Beclometasoni dipropionas

Механизмы действия: Комплекс антигена с антителами-реагинами, адсорбированными на тучных клетках и базофильных лейкоцитах, вызывает их дегрануляцию, т.е. высвобождение гистамина и других БАВ. Этот процесс Са-зависим. Подавляют высвобождение вещества, которые снижают уровень ионов Са в цитоплазме. Смешанный (адреналин), непрямой (эфедрина гидрохлорид) и бета-адреномиметики (фенотерол, изадрин) через бета₂- адренорецепторы активируют аденилатциклазу и повышают внутриклеточную концентрацию цАМФ, усиливающего поглощение Са²⁺ эндоплазматическим ретикулюмом этих клеток. Аналогичное действие оказывают ингибиторы фосфодиэстеразы, фермента разрушающего цАМФ. Глюкокортикоиды, ингибируя фосфорилазу А₂ и препятствуя гидролизу фосфолипидов, повышают вязкость липидного матрикса, стабилизируют цитоплазматическую мембрану, угнетая поглощение глюкозы, угнетают энергообеспечение дегрануляции.

Применение: Адреналин, как антилибератор, бронходилятатор и вазопрессор находит применение при комплексной терапии анафилактического шока, бронхоспазме. Обладающий аналогичными свойствами эфедрина гидрохлорид используют при аллергическом рините, бронхиальной астме. Бета-адреномиметики и эуфиллин обладают выраженным бронхорасширяющим действием, что вместе с антилиберирующим эффектом обусловливает их терапевтический эффект при бронхиальной астме. По этому же показанию используется кромолин. Но он не расширяет бронхов, а медленное развитие антилиберирующего эффекта ограничивает его ингаляционное применение профилактикой приступов бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды при бронхиальной астме полезны как иммуносупрессоры (действие обеспечивается, так как болезнь имеет хроническое течение), антилибераторы медиаторов немедленной аллергии, средства, понижающие проницаемость капилляров и уменьшающие отек слизистой оболочки бронхов. Замедляют развитие привыкания к бета-адреномиметикам, замедляя десенситизацию бета-адренорецепторов. Кроме преднизолона, назначаемого внутрь, применяют беклометазона дипропионат в форме аэрозоля для ингаляционного введения (3-10 раз в сутки). Эффект наступает на 5-7 день.