ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ. 1. Оказывают адаптогенное, седативное, снотворное действие.

1. Оказывают адаптогенное, седативное, снотворное действие.

2. Нормализует циркадные ритмы.

3. Можно использовать не только эпизодически, но и длительное время.

4. Привыкание и лекарственная зависимость не развиваются.

5. Отсутствует феномен «отдачи».

6. Не нарушают физиологическую структуру сна.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Бессонница

2. Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли) (мелаксен).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Аллергические реакции.

2. Утренняя сонливость.

3. Отеки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Гиперчувствительность.

2. Аллергические и аутоиммунные заболевания.

3. Лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома.

4. Выраженные нарушения функции почек.

5. Беременность, период лактации.

БЛОКАТОРЫ Н₁ – ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

(ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТАНОЛАМИНА)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокируют Н₁-рецепторы гистамина и М-холинорецепторы в ретикулярной формации и оказывают выраженное снотворное действие.

ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ

1. По эффективности при бессоннице действие сходное с производными бензодиазепина.

2. Обладает дневным последействием.

3. Отсутствие влияние на структуру сна.

4. Низкая токсичность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Бессонница

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Периферические М-холиноблокирующие эффекты:

- сухость во рту

- паралич аккомодации

- запоры

- задержка мочеиспускания

2. У пожилых - делирий

3. Сонливость в дневное время, вялость

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Гиперчувствительность

2. Закрытоугольная глаукома

3. Гиперплазия предстательной железы

4. Нарушения мочеиспускания различного генеза

5. Возраст до 15 лет

6. Беременность, кормление грудью.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

(ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Подавляют систему бодрствования — ретикулярную формацию среднего мозга, что способствует наступлению сна. Угнетают гипногенную систему заднего мозга, отвечающую за быстрый сон. В итоге преобладает синхронизирующее влияние на кору больших полушарий системы медленного сна — таламуса, переднего гипоталамуса и ядер шва.

Стимулируют барбитуратные рецепторы, которые являются частью макромолекулярного комплекса включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофоры хлора. При связывании барбитуратов с этим рецепторным комплексом повышается чувствительность ГАМК_А-рецептора к ГАМК, это приводит к увеличению времени открытия хлорных каналов - в результате больше ионов хлора поступает через мембрану нейрона в клетку, развивается гиперполяризация мембраны, и усиливаются тормозные эффекты ГАМК.

Производные барбитуровой кислоты способны непосредственно стимулировать ГАМК_А-рецепторы. Кроме того, тормозят высвобождение возбуждающих медиаторов ЦНС - ацетилхолина и глутаминовой кислоты.