Механизм увеличения рефрактерности ПАС

Увеличение эффективного рефрактерного периода в результате удлинения потенциала действия

(при блокаде калиевых каналов).

Увеличение эффективного рефрактерного периода без изменения длительности потенциала действия (при блокаде натриевых каналов).

1 КЛАСС– МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ.

Класс IA

Механизм действия

Блокируют в основном активированные (открытые) натриевые каналы и замедляют преимущественно фазу 0 (быстрой деполяризации).

Кроме того, отчасти блокируют калиевые каналы и замедляют процесс реполяризации, увеличивая продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период (время до начала очередного потенциала действия).

Уменьшение входящих токов натрия

Замедление фазы 4 ------- Уменьшение автоматизма

Увеличение критического уровня деполяризации -------Уменьшение возбудимости

Замедление фазы 0 ------- Замедление проводимости

Уменьшение выходящих токов калия

Замедление реполяризации, увеличение длительности ПД --------- Увеличение ЭРП

Общее свойство – способность блокировать потенциалзависимые натриевые каналы

в мембранах волокон проводящей системы,

через которые осуществляется вход ионов натрия в период деполяризации.

В результате замедляется скорость развития потенциала действия.

Препараты гораздо сильнее замедляют спонтанную деполяризацию и

нарастание потенциала действия в очагах с частыми разрядами (эктопических очагах возбуждения) и, подавляя их автоматизм, гасят аритмии.

По характеру взаимодействия с натриевыми каналами делятся на 3 группы.

Аффинитет выше к натриевому каналу деполяризованной мембраны.

Исторически – первые ПАС. Универсальность, надежность.

Но угнетают сократимость миокарда и вызывают наибольшее число побочных реакций.

На автоматизм СА узла влияют слабо.

Замедление проводимости главным образом в местах перехода волокон Пуркинье в мышечные волокна желудочков прерывает «круговое движение» волны возбуждения.

Обладают холинолитическим действием – снятие вагусного тормозного влияния на СА узел и АВ проводимость и распространению предсердной тахиаритмии на желудочки, что может вызвать аритмогенный эффект.

Показания к применению

-желудочковые тахиаритмии

-наджелудочковые аритмии .пароксизмальная тахикардия

.фибрилляция предсердий

Внутривенно (медленно) и внутрь.

Побочные эффекты

-снижение сократимости миокарда (признаки сердечной недостаточности)

-понижение АД

-нарушение зрения

-в больших дозах АВ блокада