Сульфаниламидные препараты
Амид сульфаниловой кислоты впервые синтезирован в 1908 г. Гельмо. Однако его уникальные лечебные свойства были обнаружены спустя 27 лет. В 1935 году венгерский ученый Домагк исследовал на мышах действие красителя – пронтозила. Все мыши, получившие 10 смертельных доз культуры гемолитического стрептококка, после введения пронтозила остались живы, а все контрольные погибли.
Пронтозил
В России первые работы выполнены в 1935 году под руководством профессоров Рубцова, Магидсона (ВНИХФИ) и Постовским (Свердловский филиал). Синтезирован красный стрептоцид:
В организме животного красный стрептоцид расщепляется с образованием двух продуктов: сульфаниламида (1) и 1,2,4-триаминобензола (2), физиологически неактивного продукта.
| Стрептоцид белый |
В связи с этим в дальнейшем основное внимание направлено на синтез продукта расщепления (1) и его аналогам. Стрептоцид сократил смертность от многих заболеваний, в том числе менингита, газовой гангрены и др.
Этапы развития:
1. 1935-1945 гг - бурное развитие синтетических работ.
2. 1946-1956 гг - спад по синтезу (появление антибиотиков).
3. с 1960 года – разработка препаратов прологированного действия.
Дата добавления: 2016-03-27; просмотров: 542;