Фармакологические свойства камфоры
Камфора оказывает местное, рефлекторное и резорбтивное действие.
При местном применении камфора проявляет раздражающие, анальгетические, противомикробные (подавляет размножение пневмококка) и инсектицидные (репеллент против вшей, блох, моли) свойства.
Камфора, раздражая нервные окончания кожи и слизистых оболочек, вызывает сегментарные (трофические) и отвлекающе-обезболивающий рефлексы. Масляный и спиртовой 10% растворы камфоры и камфорную мазь применяют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии, ревматизме.
После подкожного введения камфоры в масляном растворе максимальная концентрация в крови достигается через 20-30 мин. Лучшие растворители камфоры - персиковое и абрикосовое масла. На месте инъекции возможно развитие асептического воспаления - олеомы (для профилактики место введения масляных растворов согревают с помощью грелки). Частично камфора выделяется из организма в неизмененном виде бронхиальными железами, оказывая раздражающее отхаркивающее действие. Большая часть введенной дозы окисляется цитохромом P-450 и в виде глюкуронидов элиминируется с мочой. Камфора не кумулирует, инъекции ее масляных растворов можно проводить 5-6 раз в сутки.
Камфора повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, ионам водорода и рефлекторным воздействиям с хемо-рецепторов сосудов и болевых окончаний кожи. Слабее активирует сосудодвигательный центр. В токсических дозах вызывает клонико-тонические судороги, возбуждая моторные зоны коры больших полушарий и центров среднего мозга; неадекватно увеличивает потребность нейронов в кислороде, вызывает гипоксию головного мозга.
Камфора оказывает антиаритмическое и кардиотоническое действие, блокирует м-холинорецепторы сердца. Антиаритмический эффект обусловлен повышением автоматизма синусного узла. Потенциалы действия синусного узла подавляют эктопические очаги возбуждения в проводящей системе сердца и сократительном миокарде.
Кардиотоническое действие камфоры направлено на усиление сердечных сокращений при декомпенсации миокарда. Камфора сенсибилизирует β-адренорецепторы сердца к действию норадреналина и адреналина, а также препятствует окислению катехоламинов, повышая выделение из эритроцитов аминокислот с антиоксидантными свойствами.
Камфора стимулирует гликолиз и аэробное окисление, повышает сопряженность окисления и фосфорилирования, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце. Умеренно повышает потребность сердца в кислороде, но обеспечивает адекватную доставку кислорода, расширяя коронарные сосуды.
Камфора суживает расширенные сосуды органов брюшной полости, так как активирует сосудодвигательный центр, но расширяет мозговые и коронарные сосуды за счет миотропного спазмолитического действия.
В настоящее время применяют препараты оптически неактивной камфоры (рацемической смеси D- и L-стереоизомеров), не уступающей по терапевтической эффективности L-изомеру. Рацемическую камфору получают из соснового скипидара.
Резорбтивные эффекты камфоры используют в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, сосудистого коллапса, интоксикаций депрессантами ЦНС, инфекционных заболеваний. Камфора противопоказана при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.
Сульфокамфокаин♠- комплексный препарат сульфокамфорной кислоты и прокаина, хорошо растворим в воде, используют для подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. При применении сульфокамфокаина♠ необходимо учитывать нежелательные эффекты прокаина (аллергические реакции, гипотензивное действие).
ЭТИМИЗОЛ♠
Этимизол,созданный ленинградским фармакологом академиком АМН СССР Сергеем Викторовичем Аничковым (1892-1981), представляет собой молекулу кофеина с разомкнутым пиримидиновым кольцом (антифеин). Он обладает уникальными свойствами: сочетает седативное влияние на кору больших полушарий с мягким тонизирующим действием на дыхательный центр без последующего истощения его функции. Этимизол♠ улучшает долговременную память и настроение, не влияет на сосудодвигательный центр, редко провоцирует судороги.
В нейронах этимизол♠ улучшает биоэнергетику, повышает синтез ДНК, РНК и белка. Рецептором этимизола♠является многофункциональная протеинкиназа СК2 (казеинкиназа II), локализованная в ядре и способная к миграции в цитоплазму. Активированная этимизолом♠ядерная протеинкиназа СК2 катализирует АТФ- и ГТФ-зависимое фосфорилирование транскрипционного комплекса и факторов сборки/ ремоделирования хроматина. Этимизол♠ «открывает» хроматин и увеличивает его доступность для активаторов транскрипции. «Открытое» состояние хроматина облегчает экспрессию генов при обучении и способствует консолидации долговременной памяти. Противогипоксический и энерготропный эффекты этимизола♠ обусловлены активацией гликогенсинтазы с последующим усилением гликолиза.
Негеномное действие этимизола♠ направлено на цитозольные формы протеинкиназы СК2. Их активация приводит к фосфорилированию ионных каналов, рецепторов гормонов, сигнальных молекул, молекул клеточной адгезии. Под влиянием этимизола♠ увеличивается входящий ток Са2+ по ионным каналам, активируемым NMDA-рецепторами. Ионы кальция вызывают выделение норадреналина из пресинаптических окончаний. Этимизол♠ также активирует холинацетилтрансферазу нейронов и повышает синтез ацетилхолина.
Этимизол♠, стимулируя секрецию гипоталамусом кортикотропин-рилизинг-гормона, ослабляет синдром отмены глюкокортикоидов, подавляет аллергические реакции, нормализует синтез сурфактанта в легких. При язвенной болезни этимизол♠ активирует синтез белка и процессы регенерации в слизистой оболочке желудка.
Показания к применению этимизола♠: дыхательные расстройства у новорожденных (профилактически вводят женщинам с преждевременно начавшимися родами), нарушения дыхания при инфекционных заболеваниях, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены глюкокортикоидов.
Этимизол♠ хорошо переносится, лишь в редких случаях вызывает тошноту и другие симптомы диспепсии, головокружение, беспокойство, инсомнию. Противопоказан при психомоторном возбуждении.
Дата добавления: 2016-02-20; просмотров: 1113;