Производное фенилалкиламина

Производное фенилалкиламина амфетамин(смесь D- и L-стерео-изомеров) как лекарственное средство в России не применяют. По структуре он близок к эфедрину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце и боковой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Активирует лимбическую систему, стриатум, таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию, так как способствует выделению дофамина и норадреналина, угнетает нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. Амфетамин стимулирует выброс адреналина из надпочечников.

Амфетамин является сильным психостимулятором. Уже через 3060 мин после его приема внутрь возникает всплеск работоспособности. Амфетамин способствует расходованию энергии макроэргов, усиливает гликогенолиз и липолиз, что увеличивает доставку к тканям и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия амфетамина энергия расходуется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением температуры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истощение), требующее отдыха и полноценного питания в течение нескольких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от паралича сердца.

Амфетамин вызывает также другие эффекты.

• Обладает сильным анорексигенным действием, поскольку подавляет центр голода и активирует центр насыщения в гипоталамусе.

• Тонизирует дыхательный центр.

• Расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает ударный и минутный объем крови, увеличивает АД.

• Увеличивает в крови концентрацию глюкозы, пирувата, лактата, жирных кислот, вызывает метаболический ацидоз.

У 10-15% людей прием амфетамина сопровождается парадоксальной реакцией: возникают сонливость, депрессия, аффект злобы, снижается работоспособность.

При остром отравлении амфетамином появляются тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальными попытками. Выражены адреномиметические симптомы: расширение зрачков, гипертермия, тахикардия, аритмия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развиваются судороги и кома. Лечение отравления включает промывание желудка, использование седативных анксиолитиков или антипсихотических средств. Для стабилизации АД и сердечной деятельности назначают нифедипин или под язык нитроглицерин, вводят внутривенно α-адреноблокаторы (троподифен, фентоламин), клонидин или нитропруссид натрия. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При аритмии вливают в вену лидокаин и магния сульфат. Элиминацию амфетамина можно ускорить подкислением мочи (аскорбиновая кислота, аммония хлорид).

Амфетамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зависимость. Симптомы амфетаминовой эйфории: прилив сил, потребность в активной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения. Психостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с высказыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактильными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей). Амфетаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от параноидной формы шизофрении.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием «экстази» стал популярным благодаря идее, что он повышает интуицию и самосознание. Этот галлюциноген, подавляя функции серотонинергических нейронов ЦНС, вызывает возбуждение, галлюцинации, панику, гипертермию, стискивание зубов, тахикардию, мышечную боль.