ГИСТАМИН И АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА

(проф. Степанюк Г.И.)

Гистамин является биогенным амином, образующимся при декарбоксилировании аминокислоты гистидина. Ему принадлежит главная роль в патогенезе аллергических заболеваний. В организме человека и животных гистамин в обычных условиях находится в различных клетках организма, но особенно его много в тучных клетках (лаброцитах), гепатоцитах и в некоторых органах - легких, коже, слизистых оболочках ЖКТ. В указанных местах гистамин содержится в связанном неактивном состоянии.

Гистамин, подобно простагландинам, участвует в регуляции регионарного кровотока в органах, а также играет определенную роль в развитии воспалительной реакции и восприятии болевых ощущений.

Количество свободного гистамина резко увеличивается при таких патологических состояниях как анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница, др. аллергических заболеваниях, а также при поступлении в организм ряда химических веществ – яда крапивы, змеиного и пчелиного ядов, бактериальных токсинов, некоторых лекарственных препаратов – d-тубокурарина, морфина, никотиновой кислоты, антибиотиков (пенициллина), новокаина и др. Большое количество гистамина освобождается из неактивных соединений при внутриклеточном взаимодействии антигена с антителом. Указанные вещества относятся к так называемым либераторам гистамина, т.е. факторам, способствующим переходу связанного гистамина в активную форму и его высвобождению из тучных клеток. Либераторы гистамина могут образовываться в организме в результате химических превращений пищевых веществ (яичного белка, земляники и др.).

Свободный гистамин обладает высокой биологической активностью. В нефизиологических концентрациях он вызывает спазм гладкой мускулатуры (бронхов, матки, кишечника), расширение капилляров и понижение АД; в связи с застоем крови в капиллярах и увеличением их проницаемости развивается отек тканей и сгущение крови. В результате рефлекторного возбуждения мозговой части надпочечников усиливается выделение адреналина, что приводит к сужению артериол и учащению сердечных сокращений. Под влиянием гистамина усиливается секреция желудочного сока.

Некоторое количество гистамина содержится в ЦНС, где он играет роль нейромедиатора.

В организме существуют специфические гистаминовые рецепторы (Н-рецепторы), которые подразделяются на Н₁- и Н₂-рецепторы. При возбуждении периферических Н₁-рецепторов развивается спастическое сокращение гладкомышечных органов и другие эффекты, присущие гистамину. Наиболее характерным для возбуждения Н₂-рецепторов является усиление секреции желудочного сока.

Для медицинских целей гистамин получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем. Выпускается в виде дигидрохлорида (Hystamini dihydrochloridum). Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Изредка используется в ревматологии в виде внутрикожных инъекций (0,1% р-р по 0,1-0,5 мл) или методом электрофореза для локального улучшения кровоснабжения и уменьшения болевой реакции.

При аллергических реакциях иногда проводят курс лечения малыми возрастающими дозами гистамина с целью повышения устойчивости организма к нему. Чаще для этих целей используют гистaглобулин (Histaglobulinum)– комплексное соединение гистамина с гамма-глобулином. При введении в организм гистаглобулина вырабатываются противогистаминные антитела, повышается способность сыворотки инактивировать свободный гистамин. Препарат вводят п/к в возрастающих дозах (от 1 до 3 мл) с интервалами 2-4 дня.