АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
(Средства, блокирующие холинэстеразу)
Вещества этой группы блокируют холинэстеразу, в результате ацетилхолин, выделяющийся окончаниями холинэргических нервов не разрушается, количество медиатора увеличивается, а эффект его усиливается и пролонгируется.
Антихолинэстеразные вещества делятся на обратимого и необратимого действия. Последние представлены, в основном, фосфорорганическими соединениями (ФОС). Они в качестве лекарственных средств используются очень редко, так как токсичны, блокируют холинэстеразу на срок до 20 дней. ФОС широко используются для борьбы с вредными насекомыми (хлорофос, фосфамид, метафос, карбофос, и др.), в качестве боевых отравляющих веществ (табун, зарин, зоман и др.), в технике.
Для лекарственных веществ, обратимо блокирующих холинэстеразу (на 4-6 часов) характерно:
· действуют во всех органах и тканях, в которых медиатором является ацетилхолин;
· наиболее их эффект проявляется там, где активность ацетилхолина недостаточна;
· обладают некоторой избирательностью, т.е. не во всех органах одинаковая интенсивность действия;
· могут действовать непосредственно на холинорецепторы;
· в отличие от холиномиметиков, действуют физиологичнее, т.к. не подменяют медиатор, а усиливают и пролонгируют его действие.
Под влиянием антихолинэстеразных веществ наиболее заметны изменения функции органов, имеющих М-холинорецепторы. Происходит сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации - глаз устанавливается на ближнее видение, повышается тонус бронхов, гладкомышечных органов брюшной полости, усиливается функция внешнесекреторных желез, замедляется ритм и ослабляется сила сердечных сокращений.
Менее заметны эффекты со стороны органов, имеющих Н-холинорецепторы. Однако, они проявляются улучшением передачи импульсов к скелетным мышцам, возбуждением ганглиев и надпочечников. Изменения функции ганглиев и надпочечников можно зарегистрировать в условиях блокады М-холинорецепторов, например, атропином, при этом мускариноподобное действие будет блокироваться, а оно под влиянием антихолинэстеразных веществ более выражено, чем никотиноподобное.
На ЦНС действуют лишь препараты, имеющие в своей структуре третичный азот (эзерин, галантамин, фосфакол и другие ФОС). Они проникают в ЦНС, а вещества с четвертичным азотом (прозерин, пиридостигмин, оксазил и др.) плохо проникают в ЦНС и действуют в основном в области окончаний холинергических нервов.
Показания к применению: в клинике нервных болезней для лечения тяжелой мышечной слабости (myasthenia gravis), заболеваний, при которых нарушена передача импульсов с двигательных нервов к скелетным мышцам, остаточных явлений полиомиелита, вялых параличей и парезов. Они используются также при отравлениях курареподобными веществами поляризующего действия, при родовспоможении (стимулируют сокращение матки), при атонии кишечника и мочевого пузыря. Широко применяются для лечения глаукомы.
Побочные эффекты: сужение зрачка и нарушение аккомодации, гиперсаливация, тошнота, усиление перистальтики кишечника, частое мочеиспускание.
Противопоказания: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы.
Прозерин - Proserinum, Neostigmini methylsulfas
Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Для лечения глаукомы применяют 0,5-1% растворы, для восстановления тонуса и двигательной активности скелетной мускулатуры вводят подкожно в водном растворе, внутрь назначают в таблетках. Иногда используют при атонии кишечника и мочевого пузыря, в акушерстве для стимуляции сокращений матки.
Формавыпуска: таблетки по 0,015; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.
Пиридостигмина бромид, Pyridostigmini bromidum, Kalymin.
Белый порошок, растворим в воде, по химической структуре и действию близок к прозерину. Менее интенсивно, но более продолжительно действует, чем прозерин. Применяют преимущественно при нарушении двигательной функции скелетной мускулатуры и атонии гладкомышечных органов брюшной полости.
Формавыпуска: ампулы по 1 мл 0,5% раствора, таблетки или драже по 0,06.
Оксазил, Oxazylum, Ambenonii chloridum
Мелкокристаллический порошок, гигроскопичный, белого цвета. По сравнению с прозерином, действует более продолжительно. Показания к применению: для лечения нарушений двигательной функции скелетной мускулатуры. Принимать следует во время еды или после еды, ибо натощак могут возникнуть боли в животе.
Формавыпуска: таблетки по 0,001; 0,005; 0,01.
Галантамина гидробромид, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum
Алкалоид, выделенный из клубней подснежника Воронова.
Мелкокристаллический порошок белого цвета. Плохо растворим в воде. По сравнению с прозерином, действует медленнее, но продолжительнее, проникает через гематоэнцефалический барьер и облегчает проведение импульсов в межнейронных холинергических синапсах. Используется при лечении нарушений двигательной функции скелетной мускулатуры в результате травм и заболеваний нервной системы, при отравлении курареподобными веществами, для повышения тонуса кишечника и мочевого пузыря. При правильной дозировке хорошо переносится.
Формавыпуска: ампулы по 1 мл 0,1-0,25-0,5-1% растворов.
Фосфорорганические соединения (ФОС) в качестве лекарственных средств не нашли широкого применения. Лишь препаратАрмин, Armium иногда применяют в виде глазных капель для лечения глаукомы в 0,01% растворе.
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 917;