А) ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Представлены третичными и четвертичными аммониевыми соединениями, которые блокируют Н-холинорецепторы ганглиев и таким путем тормозят передачу нервных импульсов с преганглионарных нервов на постганглионарные. Они блокируют также Н-холинорецепторы надпочечников, каротидных клубочков, а в значительных дозах могут угнетать и Н-холинорепторы ЦНС (в большей мере третичные аммониевые соединения, т.к. они лучше проникают через гематоэнцефалический барьер, чем четвертичные).
Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний и др.) плохо всасываются в кишечнике, поэтому вводятся преимущественно парентерально. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры практически не проникают. Выводятся с мочой быстро, максимальная скорость секреции в первые часы. Третичные соединения (пирилен, темехин, пахикарпин и др.) легко всасываются при приеме внутрь и при парентеральных введениях, проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Большая часть препаратов выводится почками в неизмененном виде в течение суток.
В результате блокады Н-холинорецепторов ганглиев ослабляется или прекращается поток импульсов к органам, получающим вегетативную иннервацию; блокада Н-холинорецепторов надпочечников ведет к снижению поступления в кровь адреналина, влияние на Н-холинорецепторы ЦНС вызывает седативный эффект. Ганглиоблокаторы в разной мере всегда приводят к снижению артериального давления, уменьшению сердечного выброса. За счет депонирования крови в брыжеечных и сосудах нижних конечностей уменьшается давление в малом круге кровообращения и масса циркулирующей крови. Блокируя парасимпатические ганглии, вещества этой группы снижают секрецию внешнесекреторных желез, тонус и моторику гладкомышечных органов брюшной полости и бронхов, расширяют зрачок, нарушают аккомодацию. Мускулатура матки ганглиоблокаторами стимулируется. Этот эффект объясняется тем, что ганглиоблокаторы увеличивают энергообеспеченность миометрия – повышается количество макроэргов.
Показания к применению: гипертоническая болезнь, отек легких, ганглиолиты, спазм периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.), для управляемой гипотонии при проведении хирургических операций. Лечение язвенной болезни желудка, спастических колитов, а также при спазме других гладкомышечных органов. В акушерстве – для стимуляции сокращений матки во время родов.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс (для предупреждения его больной после приема препарата должен находиться в горизонтальном положении 2-3 часа), запоры, вздутие живота, задержка мочи, сухость во рту, нарушение аккомодации.
Противопоказания:шок, феохромоцитома, глаукома, гипотония, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, почечная и печеночная недостаточности, беременность. Следует отметить, что всасывание ганглиоблокаторов в кишечнике неодинаково, поэтому эффект их выражен по-разному, желательно дозы подбирать индивидуально.
При лечении ганглиоблокаторами легко возникает тахифилаксия.
Бензогексоний - Benzohexonium, Hexamethonii Benzosulfonas
Белый кристаллический порошок со слабым запахом, хорошо растворим в воде. При парентеральном введении оказывает быстрое и сильное действие, продолжающееся 3-4 часа. Внутрь назначают до еды 3-6 раз в сутки. Лечение проводят курсами по 4-6 недель с перерывами между ними в 2-3 недели.
Формавыпуска: табл. по 0,1 и 0,25; 2,5% р-р в ампулах по 1 мл.
Пентамин – Pentaminum, Azamethonii bromidum
Белый или желтоватый кристаллический порошок, гигроскопичен. Показания к применению: в основном для снижения тонуса кровеносных сосудов при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, для управляемой гипотонии, при отеке мозга, легких, при острых спастических заболеваниях органов брюшной полости. Вводят в/в и в/м.
Формавыпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% р-ра.
Димеколин – Dimecolinum, Dimecolini iodidum
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Более активен, чем бензогексоний. Показания к применению: лечение заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием гладкомышечных органов, а также гипертонической болезни и спазмов периферических кровеносных сосудов, в акушерстве для стимуляции сокращений матки во время родов. Назначают внутрь в таблетках курсами по 3-4 недели.
Формавыпуска: табл. 0,025 и 0,05.
Гигроний – Hygronium, trepirinum iodide
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает быстрое кратковременное ганглиоблокирующее действие – 10-15 мин. Применяют для управляемой гипотонии, при гипертонических кризах, отеке мозга, легких. Вводится в/в капельно в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида в 0,1% концентрации.
Формавыпуска: ампулы, содержащие 0,1 г препарата, перед применением растворяют.
Пирилен – Pirilenum, Pempidini Tosylas
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, действие развивается медленно, в течение 1-2 часов и продолжается от 6 до 10 час. Показания к применению: гипертоническая болезнь, назначают курсами до 6 недель с перерывами между ними 2-3 недели.
Формавыпуска: табл. 0,005.
Темехин – Temechinum
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. По действию и применению близок к пирилену, но активнее его и лучше переносится.
Формавыпуска: табл. 0,001.
Пахикарпина гидроиодид - Pachycarpini hydroiodidum
Алкалоид, полученный из софоры толстоплодной (Sophora pachycarpa). Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, горький на вкус. По интенсивности и продолжительности ганглиоблокирующего действия уступает другим препаратам этой группы. Показания к применению: спазм периферических кровеносных сосудов, мигрень, в акушерстве для стимуляции сокращения матки во время родов и для ускорения обратной инволюции ее после родов. Назначают внутрь и в/м.
Формавыпуска: порошок, табл. 0,1, ампулы по 2 мл 3% раствора.
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 1167;