Адреномиметические (Адренопозитивные) средства

АДРЕНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

В зависимости от чувствительности к ним рецепторов делят на 3 группы :

1. a - адреномиметики

2.b - адреномиметики

3. Препараты смешанного действия, возбуждающие одновременно и a- и b- адренорецепторы.

A - АДРЕНОМИМЕТИКИ

Это группа препаратов, которые возбуждают преимущественно a-адренорецепторы, что проявляется сужением периферических сосудов и повышением артериального давления.

Норадреналина гидротартрат - Noradrenalini hydrotartras, Син.: норэпинефрин

Норадреналин возбуждает в основном a- адренорецепторы, мало влияет на b-адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из депо, в результате чего резко повышается АД. Он усиливает сокращения миокарда, но ритм чаще замедляет в результате рефлекторной реакции через вагус на повышение АД. Минутный объем изменяет мало. Норадреналин расслабляет бронхи, расширяет зрачок, усиливает сокращения матки, сфинктеров ЖКТ, слабо возбуждает ЦНС, увеличивает сахар крови, усиливает процессы обмена и потребления кислорода. Его действие продолжается несколько минут.

Показания к применению: норадреналин используется при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими средствами, для стабилизации давления при операциях на симпатической нервной системе, например при удалении феохромоцитомы.

Вводят норадреналин только в/в капельно на 5% растворе глюкозы со скоростью 20-60 капель в минуту. На 1 л глюкозы вливают 2-4 мл 0,2% раствора норадреналина. Скорость введения регулируют таким образом, чтобы АД поддерживалось в пределах 100-110 мм рт.ст.

Противопоказания:гипертоническая болезнь, атеросклероз, сердечная недостаточность (из-за резкого увеличения периферического сопротивления сосудов току крови), аритмии, полная атрио-вентрикулярная блокада, при фторотановом и циклопропановом наркозе (из-за опасности развития аритмии).

Норадреналин запрещается вводить подкожно из-за развития некроза.

Формавыпуска: ампулы по 1 мл 0,2% раствора

Мезатон, Mesatonum Син.: Адрианол, фенилэфрин

Мезатон является синтетическим препаратом, возбуждает в основном, a₁ адренорецепторы. Он вызывает сужение периферических сосудов и повышение АД. В сравнеии с норадреналином он действует менее сильно, но более продолжительно, т.к. с меньшей скоростью разрушается МАО и КОМТ. При в/в введении его гипертензивное действие продолжается до 20 минут, при п/к - 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет мало. Вызывает мидриаз.

Показания к применению: мезатон используется для лечения коллаптоидных состояний, гипотонии, возникающей во время операций и инфекционных заболеваний, при вегето-сосудистой дистонии и местно для лечения насморка, расширения зрачка с диагностической целью.

Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к. Его можно принимать внутрь по 0,025 3 раза в день

Противопоказания: гипертоническая болезнь, аторосклероз, тиреотоксикоз, аритмии.

Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию.

Формавыпуска:порошок, ампулы по 1 мл 1% раствора.

Фетанол - Phetanolum. Син. -этилэфрин.

Это a-адреномиметик, действует подобно мезатону, но менее сильно и более длительно - до 2 часов .

Формавыпуска: ампулы 1% раствора по 1 мл; таблетки по 0,005.

Нафтизин - Naphtysinum. Си.: Санорин.

Нафтизин является синтетическим a₁-адреномиметиком . Он суживает периферические сосуды, повышает АД, расширяет зрачок. Отличается от предыдущих препаратов более продолжительным сосудосуживающим действием, которое продолжается 2-3 часа .

Показания к применению:используется местно для лечения острых ринитов, гайморитов, синуситов, остановки носовых кровотечений, при риноскопии, аллергических коньюнктивитах.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, тахикардия, дети до 3 лет .

Формавыпуска: флаконы по 10 мл 0,05% и 0,1 % раствора.

Галазолин - Halazolinum. Син.: отривин .

Препарат по действию, показаниям, форме выпуска аналогичен Нафтизину

Клофелин - Clophelinum. Син. : Клонидин, гемитон, катапрессан.

Препарат возбуждает периферические a₁-адренорецепторы и при в/в введении кратковременно повышает АД. Одновременно он возбуждает пре- и постсинаптические a₂-адренорецепторы ЦНС, особенно в области сосудодвигательного центра, ядер солитарного тракта блуждающего нерва, в результате чего развивается седативный эффект, стойкое снижение АД и брадикардия. Гипотензивное действие развивается при приеме внутрь через 1-2 часа и продолжается 6-8 часов. При в/в введении эффект развивается через 3-5 минут, при в/м - 15-20 минут .

Показания к применению:Клофелин используется как гипотензивное средство центрального действия для лечения гипертонической болезни. При парентеральном введении он может использоваться для купирования гипертонического криза. В виде глазных капель (0,5% раствор) его можно назначать для лечения открытоугольной формы глаукомы, так как он уменьшает секрецию и улучшает отток водянистой влаги.

Противопоказания: гипотония, лица, которым необходима быстрая реакция (водители), при депресивных состояниях, атеросклерозе сосудов мозга.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс при парентеральном введении, брадикардия, сонливость, сухость во рту, запоры, усталость. Препарат требует строгого соблюдения времени приема для каждого больного, постепенной отмены, запрета на прием алкоголя.

Формавыпуска: табл. 0,000075; 0,00015; ампулы по 1 мл 0,01% раствора.

B - адреномиметики

Это група препаратов, возбуждающих b-адренорецепторы. Их основными свойствами являются расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки, а также стимуляция обменных процессов и всех свойств сердечной мышцы. Их механизм бронхолитического действия связывают со стимуляцией аденилатциклазы, что способствует накоплению в гладкой мускулатуре цАМФ, который через систему протеинкиназ нарушает соединение актина с миозином и образование актомиозина.

Изадрин - Isadrinum. Син.: Изопреналин, Новодрин.

Препарат возбуждает b₁ - и b₂- адренорецепторы, усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, сократимость миокарда, расширяет коронарные, мозговые сосуды, сосуды скелетных мышц, резко усиливает метаболические процессы и потребление кислорода, расслабляет мускулатуру бронхов, матки. На артериальное давлание влияет мало.

Показания к применению: Изадрин используется для профилактики и купирования приступов бронхиальной астмы, при астматических бронхитах, при бронхографии, для купирования атриовентрикулярной блокады, приступов Морганьи-Эдемс-Стокса. Назначают его внутрь или в виде ингаляций. В эксперименте на животных может использоваться для получения изадриновой модели инфаркта миокарда.

Противопоказания: стенокардия, тиреотоксикоз, аритмии.

Побочные эффекты: изодрин может вызвать фибрилляцию миокарда, резкую тахикардию, аритмию, явления стенокардии (из-за резкого увеличения потребления кислорода), тремор рук, сухость во рту, снижение АД, тошноту.У животных в эксперименте вызывает инфаркт миокарда.

Формавыпуска: флаконы по 25 и 100 мл . 0.5% и 1% раствора, табл. по 0.005.

Добутамин - Dobutaminum. Син.: - Добутрекс.

Это селективный b₁-адреномиметик. Он оказывает сильное инотропное действие, увеличивает сердечный выброс, улучшает коронарный кровоток. По сравнению с изадрином он мало влияет на частоту сокращений миокарда, его автоматизм, редко вызывает аритмию.

Показания к применению: Добутамин назначают для кратковременного лечения сердечной декомпенсации при органических заболеваниях или оперативных вмешательствах (у взрослых). Вводят препарат внутривенно на глюкозе.

Противопоказания: аортальный стеноз.

Побочные эффекты: тахикардия, повышение АД, аритмия, головная боль, боль в сердце, тошнота.

Формавыпуска:флаконы емкостью 20 мл по 0,25 препарата.

Орципреналина сульфат - Orciprenalini sulfas. Син.: Метапротеренол, Алупент, Астмопент.

По структуре и действию орципреналин близкий к изадрину, но возбуждает в основном b₂-адренорецепторы, поэтому больше влияет на гладкую мускулатуру и меньше на сердце, меньше вызывает тахикардию, лучше переносится больными .Его действие наступает через 10-15 минут и продолжается 4-5 часов.

Показания к применению:орципреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы, лечения астматических бронхитов, пневмосклероза, эмфиземы легких, для купирования брадиаритмий и сердечных блокад, для расслабления матки при угрожающем аборте. Вводят его ингаляционно, внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь.

Противопоказания: стенокардия, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки сердца.

Побочные эффекты:тахикардия, снижение АД.

Формавыпуска: аэрозольные упаковки на 400 доз по 0,75мг (1,5% - 20 мл), ампулы по 1мл 0,05% раствора, таблетки по 0.02.

Фенотерол - Fenoterolum. Син.: Беротек

Фенотерол является b₂-адреномиметиком. По действию он близок к орцинпреналину. Действие его продалжается до 6 часов, он лучше переносится больными.

Показания и противопоказания для его применения такие же, как для орципреналина.

Под названиемПартусистен - Partusistenфенотерол используется для лечения угрожающего аборта, так как он расслабляет матку, снижает ее напряжение и уменьшает при этом боли. С этой целью его назначают по 0.005 каждые 2-3 часа внутрь, вводят в/венно капельно на 5% растворе глюкозы по 15-20 капель в минуту.

Побочные эффекты: фенотерол и партусистен могут вызывать тахикардию, тремор рук, мышечную слабость, снижение АД, тошноту, рвоту.

Формывыпуска: фенотерол (беротек) выпускается в аэрозольных упоковках по 300 доз по 0,2. Партусистен выпускается в таблетках по 0.005 и в ампулах по 0.0005.

Беродуал - Berodual

Это комбинированный препарат, содержит b₂-адреномиметик Беротек и холинолитик Атровент. Оказывает сильный бронхолитический эффект.

Показания к применению: для купирования острых приступов удушья, при хронических обструктивных бронхитах, эмфизематозных бронхитах, бронхоспазмах. Вводится ингаляторным путем.

Противопоказанияипобочныеэффекты как для фенотерола и атропина.

Формавыпуска: аэрозольные упаковки по 300 доз (15 мл).

Сальбутамол - Salbutamolum. Син.: Вентолин

Препарат относится к b₂-адреномиметикам, используется для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита, дейсивует 4-6 часов, мало влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Противопоказания и побочные эффектыпри его применении такие же как для изадрина.

Формавыпуска: аэрозольные упаковки на 200 доз по 0,0001 (10 мл).

Гексопреналин - Hexoprenalinuv, Cин.: Пирадол, Гинипрал

Как и фенотерол является избирательным b₂-адреномиметиком и токолитиком, используется для расслабления бронхов и матки при их спастических состояних.

Противопоказания и побочные эффекты- как у орципреналина.

Формавыпуска: аэрозольные упаковки по 15 мл, таблетки по 0,0005, ампулы по 2 мл 0,25% раствора, флаконы по 50 мл 0,025%.