Миотропные средства
Более эффективными, чем М-холиноблоктаоры при бронхоспазме, являются метилксантины: эуфиллин, теофилин и др.
Эуфиллин – Euphillinum
Синтетический препарат. Состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина, хорошо растворим в воде, может использоваться как в/в, так и внутрь. Хорошо всасывается, равномерно распределяется в тканях, в крови на 50-60% процентов связывается с белками. Терапевтическая концентрация в крови нарастает через 1-2 часа при приеме внутрь, при в/в введении – через несколько минут, и сохраняется в течении 6-8 часов. Слабо стимулирует ЦНС. Расширяет гладкие мышцы бронхов, коронарные сосуды, снижает кровяное давление в легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает слабое диуретическое действие, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает прямое кардиотоническое действие, увеличивает потребность сердца в кислороде.
Механизм действия связан с угнетением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению цАМФ и уменьшению синтеза простагландина F2альфа, который вызывает бронхоспастический эффект. Эуфиллин стимулирует высвобождение адреналина мозговым слоем надпочечника и норадрналина в синапсах симпатических нервов. Увеличение количества катехоламинов приводит к блокаде аденозиновых рецепторов, что также сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры.
Показания к применению: в пульмонологии при бронзоспазмах любой этиологии, в основном, для устранения приступа. При острых приступах бронхиальной астмы вводят в/в по 5-10 мл 2,4% р-ра очень медленно или капельно в 100-150 мл изотонического р-ра NaCl. В/м и ректальное введение считается нерациональным из-за сильного раздражающего действия и меньшей эффективности.
Побочные эффекты: при быстром в/в введении возможны головокружение, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, возбуждающее действие на ЦНС (тремор, галюцинации, судороги), снижение АД, венозный застой, отек мозга.
Противопоказания: низкое АД, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, эпилепсия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Форма выпуска: амп. 2,4% 5-10 мл, табл. 0,15.
Среди других метилксантинов, для лечения брониальной астмы применяются теофиллин и дипрофиллин. Механизм действия, фармакологические эффекты их подобны эуфиллину. По силе бронхорасширяющего действия слабее эуфиллина.
Теофиллин – Theophyllinum
алкалоид, выделенный из чайного листа и плодов какао. Теофиллин плохо растворяется в воде, при приеме внутрь хорошо рабсорбируется в кишечнике. Применяется внутрь и ректально.
Побочные эффекты: изжога, тошнота, рвота, понос, возбуждение ЦНС, головная боль. При передозировке возможны эпилептические припадки. При использовании суппозиториев – чувство жжения в прямой кишке.
Противопоказания: острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, судорожные состояния, беременность, гиперфункция щитовидной железы.
Форма выпуска: порошок, таблетки, суппозитории по 0,2.
Входит в состав комбинированных таблеток «Теофедрин», «Антастман» и др.
Для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы, применяются пролонгированные препараты теофиллина:
- препараты 1 поколения – Теопек, Теофиллин-ретард,, Аминофиллин-ретард, Теодур. Назначаются 2 раза в сутки.
- препараты 2 поколения – Тео-24, Теобиолонг, Эуфилонг. Назначаются 1 раз в сутки.
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 658;