Мембранные рецепторы
Как уже говорилось, мембранные метаботропные рецепторы связаны с системами внутриклеточной передачи сигнала. Первым звеном в этих системах служит активация (реже — ингибирование) внутриклеточного фермента. В зависимости от способа активации этого фермента мембранные метаботропные рецепторы подразделяются на три группы (рис. 7.1 и 7.2).
1. Рецепторы с собственной ферментативной активностью.
2. Рецепторы, сопряженные с ферментами.
3. Рецепторы, сопряженные с G-белками.
Все эти рецепторы представляют собой белковые комплексы, обладающие внеклеточным, трансмембранным и внутриклеточным участками (доменами). Собственно рецептор — участок связывания гормона — расположен на внеклеточном домене.
Рецепторы с собственной ферментативной активностью
У этих рецепторов (рис. 7.2, А) внутриклеточный домен является ферментом. Соединение гормона с рецептором приводит к активации этого фермента. Пример — рецептор инсулина.
Рецепторы, сопряженные с ферментами
У этих рецепторов (рис. 7.2, Б) внутриклеточный домен сам по себе не обладает ферментативной активностью, но способен связываться с определенными ферментами. Соединение гормона с рецептором приводит к активации сопряженного с внутриклеточным доменом фермента. Пример — рецептор СТГ.
Рецепторы, сопряженные с G-белками
У этих рецепторов (рис. 7.2, В) внутриклеточные домены способны связывать так называемые G-белки. Соединение гормона с рецептором приводит к тому, что внутриклеточный домен активирует G-белок, после чего этот белок приобретает способность активировать (иногда — тормозить) как внутриклеточные эффекторные белки, так и ферменты внутриклеточной передачи сигнала. Эта передача осуществляется с помощью так называемых вторых посредников(«вторичных мессенджеров») — небелковых регуляторных молекул. Общая схема внутриклеточной передачи сигнала с участием вторых посредников следующая.
Активация рецептора
ß
Активация G-белка
ß
Активация фермента, отвечающего за образование второго посредника
ß
Образование второго посредника
ß
Активация протеинкиназы
ß
Фосфорилирование и, как следствие, активация эффекторных белков
ß
Изменение клеточных функций
Подавляющее большинство гормонов действуют именно через рецепторы, сопряженные с G-белками.
Существуют несколько типов G-белков и несколько систем вторых посредников. Наиболее распространенные из этих систем — аденилатциклазная и фосфоинозитидная (рис. 7.3).
Дата добавления: 2015-12-29; просмотров: 431;