Естественные пенициллины

(бензилпенициллииы, бициллины, феноксиметилпенициллин)

Это узкоспектральные антибиотики, влияющие на Гр+ бактерии и кокки.

Фармакокинетика:Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно и в различные полости.. Калиевую и новокаиновую соли – только втутримышечно. Кратность 6 раз в сутки. Новокаиновую соль 2 раза в сутки.

Пролонгированные формы – бициллины (1,3,5).

Бициллин1 – вводят внутримышечно 1 раз в неделю, при увеличении дозы 1 раз в 2 недели.

Бициллин 3 – внутримышечно с такой же кратностью, как бициллин 1.

Бициллин 5 – внутримышечно 1 раз в 4 недели.

Внутрь назначать нельзя, та как они неустойчивы в кислой среде и разрушаются бета-лактамазами кишечной флоры.

Из группы естественных пенициллинов кислотостабильными свойствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиметилпенициллин {пенициллин V). Его биоусвояемость составляет 30-60 %. Такое колебание объясняется индивидуаль­ными особенностями рН желудочного сока, степенью соблюдения правил приема препарата по отношению к приему пищи; особенностями покрытий таблеток, ис­пользуемых разными фирмами-изготовителями. Связывание препарата с белка­ми плазмы крови составляет 80 %, т. е. лишь 20 % остается в свободной рабочей форме. Поэтому нельзя рассчитывать на быстрое получение эффекта; нерацио­нально применять такой препарат у больных с тяжелым течением заболевания или требуется его обязательное комбинирование с другими антибиотиками.

Изоксазолпенициллины

(оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин)

Это так называемые антистафилококковые пенициллины.

Их спектр действия похож на спектр естественных пенициллинов, но наибольшая активность этих препаратов проявляется во влиянии на стафи­лококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

Изоксазолпенициллины можно вводить как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь за 1—1,5 часа до еды. Соблюдение правила приема препарата по отно­шению к приему пищи обязательно, так как у этих антибиотиков низкая устой­чивость к соляной кислоте. Их биоусвояемость колеблется от 30 до 50 %.

Амидинопенициллины

(амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоцимлин)

Это, как и предыдущие две группы пенициллинов, тоже узкоспектральные антибиотики, но их спектр лежит в области Гр.(-) энтеробактерий (см. рис. 2). С целью увеличения спектра действия амидинопенициллины можно комбини­ровать с изоксазолпенициллинами, естественными пенициллинами и другими антибиотиками.

Все препараты (кроме амдиноциллина) можно назначать внутрь. У них достаточная усвояимость (около40 %). Следует отметить, что энтеральные формы препарата неактивны в просвете желудочно-кишечного тракта, они практически не вызывают дисбиоза.

- Больше объем распределения. Препараты лучше проникают через гематоэнцефалический барьер и внутрь клеток.

- Камидинопенициллинам у микроорганизмов практически не возникает вторичной резистентности.

Аминопенициллины

( ампициллин, амоксициллли, тамиопинициллин, бакампинициллин, пивам пициллин)

Это широко спектральные антибиотики. Их спектр действия перекрывает спектр всех названных групп узкоспектральных пенициллинов и они еще дополнительно влияют на листерии, энтерококки, гемофильные палочки, бордетеллы, геликобактер пилори и актиномицеты. К аминопенциллинам более чувствительны Гр. (+) бактерии, чем Гр. (-). Однако следует отметить, что амипенииллины не влияют на стафилококки, вырабтывающие бета-лактамазу. Другими словами, они не решают проблему госпитальной инфекции, где стафилококки, продуцирующий бета-бактамазу, играет важную роль. Поэтому были созданы комбинированные препараты: ампиокс (ампициллин = оксацилин), клонаком-Р (ампинициллин+клоксациллин), уназин и его пероральные аналоги сулациллин, сультамициллин, который является ингибитором бета-лактомаз, клонаком-Х (амоксициллин+клоксациллин), аугментин иего аналог амоксиклав (амоксициллин+клавулановая кисолта, которая тоже является ингибиторм бета-лактомаз)

Наиболее существенные.

Фармакокинетика.Внутрь можно назначать все препараты данной группы. Однако ампинициллин необходимо принимать за 1-1,5 часа до еды; его биодоступность около 40%. Амоксициллин принимают независимо от приема пищи; его доступность 70-80%. Амоксициллин в спецально лекарственной форме флемоксин солютаб имеет биодоступность 93%. Такая высокая биоусвояимость в несколько раз уменьшает нагрузку на флору желудочно – кишечного тракта, что уменьшает опасность возникновения дисбиоза. Кроме того, до минимума сокращается время контакта препарата со слизистой кишечника, следовательно , реже появляются диспепсические расстройства. Наконец доза препарата, принятая внутрь, практически равна дозе препарата, введенного парентерально. Таблетку модифицированного амоксициллина можно ломать, разжевывать и растворять, что облегчает проглатывание препарата, а следовательно, соблюдение режима приема. Кратность назначения препаратов — 2-3 раза в сутки.