Четыре механизма действия ЛС на организм.

Фармакодинамика и фармакокинетика лекарственных препаратов

Лекарственное средство (ЛС) – это фармакологическое средство, разрешённое к применению в стране (см. Регистр ЛС России). На упаковке ЛС указывается 2 названия: крупным шрифтом - коммер­ческое(патентованное или фирменное)и ниже его более мелким шрифтом - международное (непатентованное)название. Лекарственные препараты, имеющие одинаковое международ­ное название, но выпускающиеся разными фирмами, называютсядженериками(препаратами-генериками).

В аннотации к лекарственному средству также указываются его фармакологические, а именно фармакодинамические и фармакокинетические свойства.

Фармакодинамика отвечает на вопрос: «Что ЛС делает с организмом?». По своим фармакодинамическим свойствам все ЛС разделяются на группы с одинаковым механизмом действия на организм. Часто в международном названии ЛС содержится указание на фармакологическую группу, к которой это ЛС принадлежит. Например, все ЛС, составляющие группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, в своих международных названиях имеют одинаковое окончание: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, квинаприл, периндоприл, раминаприл и др. (более 50 препаратов).

Четыре механизма действия ЛС на организм.

1. Прямое химическое взаимодействие(редкий механизм), когда ЛС непосредственно взаимодейст­вует с молекулами и ионами, образующимися в организме, вступая с ними в прямую хи­мическую реакцию.

2. Физико – химическое воздействие на мембраны клеток.Концентрация ионов водорода натрия, калия, кальция и др. по обеим сторонам клеточной мембраны непостоянна, раз­ница их концентрации обеспечивает трансмембранный элек­тропотенциал. Движение ионов сквозь клеточную мембрану через специальные каналы образует трансмем­бранный ионный ток. Способность ряда ЛС изменять трансмембранный ток лежит в основе этого механизма. Так увеличение в клетке в несвязанном (свободном) состоянии ионов кальция ведёт к усилению функции клетки. Кальций является универсальным мобилизатором клеточных функций.

3. Действие на энзимы(ферменты)клеток. ЛС, активизирующие ферменты, называются индукторами ферментов, а угнетающие их активность – ингибиторами.

4. Действие через рецепторы в синапсе (см. схему 1 на стр. 3).

В ответ на нервный импульс из окончания нервного волокна выделяются в синаптиче­скую щель гранулы нейромедиатора, которые, соединяясь с рецепторами постсинаптической мембраны, стимулируют их и тем самым обеспечивают передачу сигнала всинапсе от пресинаптиче­ского окончания нерва к постсинаптической структуре. Новая химическая структура -медиатор в комплексе с рецептором - разрушается ферментом (например, ХЭ или МАО). Метаболиты (продукты распада) медиатора захватываются пресинаптической мембраной в окончание нервного волокна, где они вновь преобразуются в гранулы медиатора.

ЛС может препятствовать взаимодействию рецепторов с медиатором, и тогда будет называться антагонистом (блокатором илилитиком) рецепторов, или, наоборот, усили­вать стимуляцию рецепторов, являясь, таким образом, агонистом (стимулятором, миме­тиком) рецепторов.

Агонисты и антагонисты могут взаимодействовать с рецепторами клеток непосредственно (прямо) или опосредованно. Например, эфедрин способ­ствует вытеснению НА из окончаний пресинаптических нервных волокон. Т. е. эфедрин сам с ре­цептором напрямую не взаимодействует, а реализует свои фармакологические эффекты через НА. Поэтому он является адреномиметиком непрямого действия (иначе - симпатомиметиком).

Сродство (степень близости или химического взаимодействия) рецепторов к медиато­рам или к ЛС называется аффинностью: аффинность рецепторов к ЛС всегда выше, чем к медиатору. Быстрота и прочность связывания ЛС с рецепторами называетсяаффини­тетомЛС.

В названии рецептора указывается основа слова медиатора: медиатор АЦХ – холинорецептор или холинергический рецептор, медиатор НА – адренорецептор или адренергический рецептор. Одни и те же рецепторы могут иметь свои разновидности и находиться в разных органах и тканях организма.

ЛС могут сочетать в себе свойства агониста и антагониста. В тех случаях, когда в механизме их действия преобладают эффекты агониста, такие ЛС называются частичными (парциаль­ными) агонистами. Если в их эффектах превалируют блокирующие эф­фекты, говорят, что ЛС являютсячастичными антагонистами или антагонистами с частичной (собственной или внутрен­ней) активностью.

Схема 1.